Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Подробные характеристики модели Эторикоксиб-СЗ таб. п/о плен. — с описанием всех особенностей.
Эторикоксиб, 90 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 7 шт.
Также можно выбрать аналог Аркоксиа в таблетках дешевле, равнозначный по механизму действия и результативности лечения. Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Эторикоксиб-СЗ таблетки 90мг. Эторикоксиб (Etoricoxib) — ТН "Аркоксиа" (табл. 30 мг, 60 мг, 90 мг, 120 мг), ТН "Костарокс" (табл. 60 мг, 90 мг, 120 мг) — высокоселективный ингибитор ЦОГ2, хлорированное пиридиновое производное фенилсульфона. Также можно выбрать аналог Аркоксиа в таблетках дешевле, равнозначный по механизму действия и результативности лечения. ЭТОРИКОКСИБ-СЗ Таблетки покр. пленочной оболочкой 90мг 28шт. является нестероидным противовоспалительным препаратом.
Место эторикоксиба в лечении острой боли. Каратеев А.Е.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, артралгия, миалгия. Со стороны обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости; нечасто - изменения аппетита, повышение массы тела. Со стороны лабораторных исследований: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - повышение натрия в сыворотке крови. Прочие: часто - гриппоподобный синдром; нечасто - боли в грудной клетке. Передозировка В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа не сообщалось. Симптомы: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.
У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа, в особенности в первые несколько дней. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек например, при дегидратации или в пожилом возрасте подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек. Аркоксиа можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа. Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа.
Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с литием.
Объем распределения в равновесном состоянии Vdss у человека составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер.
У человека идентифицировано пять метаболитов. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются только слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.
Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки. Равновесные концентрации эторикоксиба при ежедневном приеме 120 мг достигаются через семь суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Характеристики в особых группах пациентов Пожилые Фармакокинетика у пожилых в возрасте 65 лет и старше сопоставима с фармакокинетикой у молодых.
Пол Фармакокинетика эторикоксиба сходна у мужчин и женщин. У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью , принимавших эторикоксиб в дозе 60 мг через день, среднее значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших эторикоксиб 60 мг один раз в день Эторикоксиб в дозе 30 мг один раз в день не изучался в данной популяции. Почечная недостаточность Фармакокинетика однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с нарушениями функции почек средней и тяжелой степени и пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на гемодиализе, существенно не отличалась от показателей у здоровых лиц.
Безопасность и эффективность эторикоксиба у пациентов детского возраста не установлена см. Показания Лечение хронической боли в нижней части спины. Симптоматическая терапия остеоартрита, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, боли и воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.
Краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций. Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно быть обосновано с учетом общих рисков для каждого конкретного пациента см. Беременность и лактация Беременность Клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности нет.
В исследованиях на животных наблюдалось токсическое действие на репродуктивную систему. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, может приводить к подавлению сокращений матки и в последнем триместре беременности - к преждевременному закрытию артериального протока у плода.
Эторикоксиб противопоказан в период беременности см. Если у женщины в период лечения наступила беременность, эторикоксиб необходимо отменить.
Тем не менее, в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических явлений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного и, как следствие возможно, эндотелиального простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена. Дополнительные данные по безопасности в отношении желудочно-кишечного тракта В двух двойных слепых эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен в дозе 500 мг два раза в день или ибупрофен в дозе 800 мг три раза в день. Частота развития язв для эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен через 2 недели лечения оказывали сходное влияние на выведение натрия почками.
Все активные препараты сравнения приводили к увеличению систолического артериального давления относительно плацебо, однако терапия эторикоксибом приводила к статистически значимому увеличению на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном среднее изменение систолического артериального давления по сравнению с исходным значением: эторикоксиб - 7,7 мм рт. Фармакокинетика Абсорбция Эторикоксиб хорошо всасывается при приеме внутрь. Время достижения максимальной концентрации Тcmax в плазме крови -1ч после приема препарата. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах диапазона терапевтических доз носит линейный характер. При приеме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды еда с высоким содержанием жиров не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приема пищи. Объем распределения в равновесном состоянии Vdss у человека составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный барьер и гематоэнцефалический барьер.
У человека идентифицировано пять метаболитов. Эти основные метаболиты не обладают заметной активностью, либо являются только слабыми ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1. Выведение эторикоксиба происходит в основном путем метаболизма с последующим выведением через почки. Равновесные концентрации эторикоксиба при ежедневном приеме 120 мг достигаются через семь суток с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует периоду полувыведения около 22 ч. Характеристики в особых группах пациентов Пожилые Фармакокинетика у пожилых в возрасте 65 лет и старше сопоставима с фармакокинетикой у молодых.
Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами. В связи с тем, что в настоящее время получено недостаточно данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а их клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, метаболизирующимися в основном сульфотрансферазами человека например, пероральный сальбутамол и миноксидил. Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохромов. На основании результатов исследований in vitro не ожидается, что эторикоксиб будет ингибировать изоферменты цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании с участием здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность изофермента CYP 3А4 в печени, согласно результатам эритромицинового дыхательного теста. Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы цитохромов. Изофермент CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Кетоконазол является мощным ингибитором изофермента CYP3A4. Вориконазол и миконазол. Одновременное назначение сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 вориконазол для приема внутрь или местно миконазол, гель для приема внутрь и эторикоксиба вызывало небольшое увеличение экспозиции эторикоксиба, которое на основании опубликованных данных не было признано клинически значимым. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов при одновременном применении эторикоксиба с рифампицином. Эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, однако применять эторикоксиб в дозах, которые превышают рекомендованные для каждого показания см. Антациды не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику эторикоксиба. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Препарат Эторикоксиб-Тева следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Остеоартроз Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день или 60 мг один раз в день. Ревматоидный артрит и анкилозируюший спондилит Рекомендуемая доза составляет 60 мг или 90 мг один раз в день. Минимальная эффективная суточная доза составляет 60 мг один раз в день. У некоторых пациентов прием дозы 90 мг один раз в день может привести к усилению терапевтического действия. При состояниях, сопровождающихся острой болью, препарат Эторикоксиб-Тева следует применять только в острый симптоматический период. Острый подагрический артрит Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Острая боль после стоматологических операций Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат Эторикоксиб-Тева следует применять только в острый период не более 3 дней. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом: - суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг, - суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг, - суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг, - суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг, на период не более 8 дней, - суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг, на период не более 3 дней. Особые группы пациентов Пожилые Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении препарата Эторикоксиб-Тева следует соблюдать осторожность см. Патенты с нарушением функции печени Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью не следует превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью - 30 мг один раз в день.
Эторикоксиб
У всех производителей форма выпуска Эторикоксиба — таблетки, покрытые пленочной оболочкой, которые согласно инструкции содержат разные дозировки. более дешевый аналог аркоксиа, заменить можно. Покупатели, которые приобрели Аркоксиа таблетки покрытые пленочной оболочкой 90мг №7, также купили. Ингибируя ЦОГ-2, Эторикоксиб и аналоги эффективно снижает выработку простагландинов, тем самым облегчая боль и воспаление. Эторикоксиб лекас таблетки покрытые пленочной оболочкой 90мг №28.
Аторика табс таб. 90мг №7 (Эторикоксиб) обезболивающее Рх
Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности у пациентов пожилого возраста, пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в т. Существует дополнительное повышение риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ желудочнокишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты даже в низких дозах. Влияние на сердечнососудистую систему Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ2 может быть связано с риском тромботических явлений особенно инфаркта миокарда и инсульта относительно плацебо и некоторых НПВП. Поскольку риск развития сердечнососудистых заболеваний при приеме эторикоксиба может увеличиться при увеличении дозы и продолжительности применения, необходимо выбирать как можно более короткую продолжительность применения и самую низкую эффективную суточную дозу. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно для пациентов с остеоартритом см. Пациентам со значимыми факторами риска сердечнососудистых осложнений такими как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение следует назначать эторикоксиб только после тщательной оценки см. Селективные ингибиторы ЦОГ2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечнососудистых тромбоэмболических заболеваний вследствие их недостаточного влияния на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов см. Влияние на функцию почек Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Поэтому, при наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, применение эторикоксиба может вызвать уменьшение образования простагландинов и, во вторую очередь, снижение почечного кровотока, и таким образом нарушить функцию почек.
Самый большой риск развития данной реакции существует для пациентов со значительным снижением функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом в анамнезе. У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек. Задержка жидкости, отеки и гипертензия Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отек и гипертензия. Применение всех НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности. Информация о зависимости эффекта эторикоксиба от дозы приведена в разделе «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика». Следует соблюдать осторожность у пациентов, имеющих в анамнезе сердечную недостаточность, нарушение функции левого желудочка или гипертензию, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине. При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба. Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с более частой и тяжелой гипертензией, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ2. Во время лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на контроль АД см.
АД следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. При значительном повышении АД необходимо рассмотреть альтернативное лечение. В случае признаков недостаточности функции печени или выявления постоянных отклонений показателей функции печени в 3 раза выше верхнего предела нормы применение препарата Эторикоксиб должно быть прекращено. Общие указания Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какойлибо из систем органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос о прекращении терапии эторикоксибом. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение. С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией. Перед началом терапии эторикоксибом рекомендуется провести регидратацию. Во время постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, некоторые из них в т. Риск развития таких реакций у пациентов наиболее высок в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения.
Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности таких как анафилаксия и ангионевротический отек у пациентов, получавших эторикоксиб см. Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какойлибо лекарственной аллергией в анамнезе. Эторикоксиб должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности. Эторикоксиб может маскировать лихорадку или другие признаки воспаления. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эторикоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами см. Препарат Эторикоксиб содержит лактозу. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозыгалактозы, не должны применять данный препарат. Влияние на способность управлять трансп. Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом.
Наиболее часто наблюдаемые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления. Лечение В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выводится ли эторикоксиб при перитонеальном диализе неизвестно. Лекарственное взаимодействие Фармакодинамическое взаимодействие Пероральные антикоагулянты варфарин. Следовательно, у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует тщательно контролировать показатели МНО протромбинового времени, в особенности в первые несколько дней в начале лечения эторикоксибом или при изменении дозы эторикоксиба. НПВП могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек например, у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушенной функцией почек одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер. Следует учитывать возможность возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые принимают эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. В связи с этим, такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста.
В начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем следует провести адекватное восполнение дефицита жидкости и рассмотреть вопрос мониторинга функции почек. Ацетилсалициловая кислота. В исследовании с участием здоровых добровольцев эторикоксиб в дозе 120 мг 1 раз в день в равновесном состоянии не влиял на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты 81 мг 1 раз в день. Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в дозах, предназначенных для профилактики сердечнососудистых заболеваний низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. Одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих рекомендованные для профилактики сердечнососудистых заболеваний, а также с другими НПВП не рекомендуется см. Циклоспорин и такролимус. Хотя это взаимодействие с эторикоксибом не изучалось, одновременное применение циклоспорина или такролимуса с какимлибо НПВП может усиливать нефротоксический эффект циклоспорина или такролимуса. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов следует контролировать функцию почек.
Фармакокинетическое взаимодействие Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других лекарственных препаратов Литий.
Аркоксиа не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном. Состав Действующее вещество: эторикоксиб 90 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай II белый 39К18305, воск карнаубский. Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин. Противопоказания Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС в т. Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника болезнь Крона, неспецифический язвенный колит в фазе обострения.
Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови. Выраженная печеночная недостаточность более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью или активное заболевание печени. Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС. Детский возраст до 16 лет. Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
Аналоги Аркоксиа.
Общая частота нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ была достоверно ниже для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком. Достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком по частоте осложненных явлений обнаружено не было. Для геморрагических нежелательных явлений со стороны верхних отделов ЖКТ осложнённых и неосложнённых в совокупности не было обнаружено достоверных различий между эторикоксибом и диклофенаком. Частота подтверждённых нежелательных явлений со стороны нижних отделов ЖКТ перфорация тонкого или толстого кишечника, непроходимость или кровотечение достоверно не различалась между группами, получавшими эторикоксиб и диклофенак. Результаты оценки безопасности в отношении печени в Программе MEDAL Эторикоксиб характеризовался статистически достоверно более низкой частотой выбывания из исследования вследствие нежелательных явлений со стороны печени по сравнению с диклофенаком. Однако в сравнении с пациентами, получавшими напроксен в дозе 500 мг два раза в день, частота этих явлений была выше у пациентов, получавших эторикоксиб. Разница в антиагрегантной активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может иметь клиническое значение у пациентов из группы риска развития тромбоэмболических явлений.
Селективные ингибиторы ЦОГ-2 подавляют образование системного и, возможно, эндотелиального простациклина, не влияя на тромбоцитарный тромбоксан. Клиническая значимость этих наблюдений не установлена. Дополнительные данные по безопасности в отношении ЖКТ В двух двойных слепых эндоскопических исследованиях продолжительностью 12 недель кумулятивная частота развития гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, получавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших напроксен в дозе 500 мг два раза в день или ибупрофен в дозе 800 мг три раза в день. Частота развития язв при назначении эторикоксиба была выше по сравнению с плацебо. Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен через 2 недели лечения оказывали сходное влияние на выведение натрия почками. Все активные препараты сравнения приводили к увеличению систолического АД относительно плацебо, однако терапия эторикоксибом приводила к статистически значимому увеличению систолического АД на 14-й день по сравнению с целекоксибом и напроксеном среднее изменение для систолического АД по сравнению с исходным значением: эторикоксиб — 7,7 мм рт. Открыть Фармакологические свойства. Фармакокинетика Абсорбция Эторикоксиб быстро всасывается при приёме внутрь. Время достижения максимальной концентрации ТCmax в плазме крови — 1 ч после приема препарата.
Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. При приёме эторикоксиба в дозе 120 мг во время еды еда с высоким содержанием жиров не наблюдалось клинически значимого влияния на степень абсорбции. Данные результаты не считаются клинически значимыми. В клинических исследованиях эторикоксиб применялся независимо от приёма пищи. Объем распределения Vdss в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Метаболизм Эторикоксиб интенсивно метаболизируется.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - мышечные судороги, артралгия, миалгия. Со стороны обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости; нечасто - изменения аппетита, повышение массы тела. Со стороны лабораторных исследований: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; нечасто - повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко - повышение натрия в сыворотке крови. Прочие: часто - гриппоподобный синдром; нечасто - боли в грудной клетке. Передозировка В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа не сообщалось. Симптомы: при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования Аркоксиа, в особенности в первые несколько дней. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек например, при дегидратации или в пожилом возрасте подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек. Аркоксиа можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и Аркоксиа может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одной Аркоксиа. Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема Аркоксиа. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих Аркоксиа одновременно с литием.
Аналоги Аркоксиа при заболеваниях опорно-двигательного аппарата
АРКОКСИА Таблетки покрытые пленочной обол 60мг №14(Фросст). Эторикоксиб-Тева 90мг, 7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Для пациента, который ищет аналоги Аркоксиа важно, чтобы они были не только дешевле, но и соответствовали форме выпуска оригинала – растворимые порошки, капсулы, мази или таблетки. таблетки 60мг ×28 покрытые пленочной оболочкой 60миллиграмм блистер • по рецепту. Подобрать аналоги (синонимы) препарата ЭТОРИКОКСИБ-ТЕВА по действующему веществу, фармакологической группе, АТХ с выбором лекарственной формы и дозировки в Энциклопедии лекарств РЛС.
Селективные нестероидные противовоспалительные средства
В клинических исследованиях профиль нежелательных эффектов был сходным у пациентов с ОА или РА, которые принимали эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше. В клиническом исследовании острого подагрического артрита пациенты получали эторикоксиб в дозе 120 мг 1 раз в день в течение 8 дней. Профиль нежелательных эффектов в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА. РА и хронической боли в нижней части спины. В Программе по оценке безопасности в отношении сердечнососудистой системы, обобщающей данные 3х активноконтролируемых исследований, 17412 пациентов с ОА или РА получали эторикоксиб 60 или 90 мг в среднем в течение 18 месяцев см. В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 или 120 мг , профиль нежелательных эффектов в этих исследованиях в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины. Перечень нежелательных реакций Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем при применении плацебо, в клинических исследованиях у пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины или с анкилозирующим спондилитом, которые принимали эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением до рекомендуемой дозы в течение 12 недель, в исследованиях Программы MEDAL продолжительностью до 3,5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли в течение до 7 дней, а также в ходе постмаркетингового применения. Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — альвеолярный остит нечасто — гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия в основном в результате желудочнокишечного кровотечения , лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения психики: нечасто — тревога, депрессия, нарушения концентрации, галлюцинации1 редко — спутанность сознания1, беспокойство1.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения, аритмия1 нечасто — фибрилляция предсердий, тахикардия1, хроническая сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия1, инфаркт миокарда4. Нарушения со стороны сосудов: часто — гипертензия нечасто — «приливы», нарушение мозгового кровообращения4, транзиторная ишемическая атака, гипертонический криз1, васкулит1. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — бронхоспазм1 нечасто — кашель, одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности аланинаминотрансферазы АЛТ , повышение активности аспартатаминотрансферазы ACT редко — гепатит1 редко2 — печеночная недостаточность1, желтуха1. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — экхимоз нечасто — отечность лица, кожный зуд, кожная сыпь, эритема1, крапивница1 редко2 — синдром СтивенсаДжонсона1, токсический эпидермальный некролиз1, фиксированная лекарственная эритема1. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение азота мочевины крови, повышение активности креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение мочевой кислоты редко — снижение натрия в крови. Частота сообщений для нее оценивается на основании наиболее высокой частоты, наблюдавшейся по данным клинических исследований, объединенных в зависимости от показания к применению и утвержденной дозы.
Следующие серьезные нежелательные явления были зарегистрированы в связи с приемом НПВП и не могут быть исключены для эторикоксиба: нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром. Особые указания Влияние на желудочнокишечный тракт Отмечены случаи осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ перфорации, язвы или кровотечения , иногда с летальным исходом, у пациентов, которые получали эторикоксиб. Рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ при применении НПВП, в частности у пациентов пожилого возраста, пациентов, которые одновременно применяют другие НПВП, в т. Существует дополнительное повышение риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ желудочнокишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты даже в низких дозах. Влияние на сердечнососудистую систему Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что применение лекарственных препаратов класса селективных ингибиторов ЦОГ2 может быть связано с риском тромботических явлений особенно инфаркта миокарда и инсульта относительно плацебо и некоторых НПВП. Поскольку риск развития сердечнососудистых заболеваний при приеме эторикоксиба может увеличиться при увеличении дозы и продолжительности применения, необходимо выбирать как можно более короткую продолжительность применения и самую низкую эффективную суточную дозу. Необходимо периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом лечении и ответ на терапию, особенно для пациентов с остеоартритом см. Пациентам со значимыми факторами риска сердечнососудистых осложнений такими как гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение следует назначать эторикоксиб только после тщательной оценки см. Селективные ингибиторы ЦОГ2 не являются заменой ацетилсалициловой кислоты при профилактике сердечнососудистых тромбоэмболических заболеваний вследствие их недостаточного влияния на тромбоциты.
Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов см. Влияние на функцию почек Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Поэтому, при наличии условий, отрицательно влияющих на почечную перфузию, применение эторикоксиба может вызвать уменьшение образования простагландинов и, во вторую очередь, снижение почечного кровотока, и таким образом нарушить функцию почек. Самый большой риск развития данной реакции существует для пациентов со значительным снижением функции почек, декомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом в анамнезе. У таких пациентов необходимо осуществлять контроль функции почек. Задержка жидкости, отеки и гипертензия Как и в случае применения других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, применяющих эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отек и гипертензия. Применение всех НПВП, включая эторикоксиб, может быть связано с возникновением или рецидивом хронической сердечной недостаточности. Информация о зависимости эффекта эторикоксиба от дозы приведена в разделе «Фармакологические свойства», подраздел «Фармакодинамика». Следует соблюдать осторожность у пациентов, имеющих в анамнезе сердечную недостаточность, нарушение функции левого желудочка или гипертензию, а также пациентам с уже имеющимися отеками, возникшими по любой другой причине.
При появлении клинических признаков ухудшения состояния у таких пациентов следует предпринять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба. Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может быть связано с более частой и тяжелой гипертензией, чем при применении некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ2. Во время лечения эторикоксибом следует обратить особое внимание на контроль АД см. АД следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. При значительном повышении АД необходимо рассмотреть альтернативное лечение. В случае признаков недостаточности функции печени или выявления постоянных отклонений показателей функции печени в 3 раза выше верхнего предела нормы применение препарата Эторикоксиб должно быть прекращено. Общие указания Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какойлибо из систем органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос о прекращении терапии эторикоксибом. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца необходимо соответствующее медицинское наблюдение. С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом у пациентов с дегидратацией.
Перед началом терапии эторикоксибом рекомендуется провести регидратацию. Во время постмаркетингового наблюдения при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ2 очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, некоторые из них в т. Риск развития таких реакций у пациентов наиболее высок в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Сообщалось о развитии серьезных реакций гиперчувствительности таких как анафилаксия и ангионевротический отек у пациентов, получавших эторикоксиб см. Применение некоторых селективных ингибиторов ЦОГ2 сопровождалось повышенным риском развития кожных реакций у пациентов с какойлибо лекарственной аллергией в анамнезе. Эторикоксиб должен быть отменен при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или любого другого признака гиперчувствительности. Эторикоксиб может маскировать лихорадку или другие признаки воспаления. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении эторикоксиба с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами см. Препарат Эторикоксиб содержит лактозу.
Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы и нарушение всасывания глюкозыгалактозы, не должны применять данный препарат.
Риск метеоризма, диареи и тошноты сведен к минимуму. Отзывы пациентов и врачей подтверждают его безопасность для органов пищеварения. Инструкция по применению Режим дозирования препарата — 60-120 мг.
Если у больного имеются проблемы с функционирование печени, то врач должен учесть характер заболевания и назначать оптимальную дозу. Рекомендуемая производителем — 60 мг. С осторожностью назначается медикамент пациентам, у которых в анамнезе были тяжелые соматический заболевания, язва ЖКТ, а на данный момент присутствуют артериальная гипертензия, сахарный диабет, отечность. При проведении терапии в указанных случаях требуется контроль АД.
Замеры обязательно снимать в первые 2 недели. Дальнейшее наблюдение по усмотрению лечащего врача.
Женщины, которые принимают эторикоксиб, должны прекратить грудное вскармливание см. Фертильность Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2 и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность. Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Препарат Эторикоксиб-Тева следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Остеоартроз Рекомендуемая доза составляет 30 мг один раз в день или 60 мг один раз в день. Ревматоидный артрит и анкилозируюший спондилит Рекомендуемая доза составляет 60 мг или 90 мг один раз в день. Минимальная эффективная суточная доза составляет 60 мг один раз в день.
У некоторых пациентов прием дозы 90 мг один раз в день может привести к усилению терапевтического действия. При состояниях, сопровождающихся острой болью, препарат Эторикоксиб-Тева следует применять только в острый симптоматический период. Острый подагрический артрит Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность использования препарата в дозе 120 мг составляет не более 8 дней. Острая боль после стоматологических операций Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли после стоматологических операций препарат Эторикоксиб-Тева следует применять только в острый период не более 3 дней. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Таким образом: суточная доза при остеоартрозе не должна превышать 60 мг, суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг, суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг, суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг, на период не более 8 дней, суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг, на период не более 3 дней. Особые группы пациентов Пожилые Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, при применении препарата Эторикоксиб-Тева следует соблюдать осторожность см. Пациенты с нарушением функции печени Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью не следует превышать дозу 60 мг один раз в день, пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью — 30 мг один раз в день. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Эторикоксиб-Тева у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт применения препарата Эторикоксиб-Тева у данной группы пациентов ограничен. Применение эторикоксиба у пациентов с клиренсом креатинина Побочные действия Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включавших 9295 участников, в том числе 6757 пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины и анкилозирующим спондилитом приблизительно 600 пациентов с ОА или РА получали лечение на протяжении одного года или дольше. В клинических исследованиях профиль нежелательных эффектов был сходным у пациентов с ОА или РА, которые принимали эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше. Профиль нежелательных эффектов в этом исследовании был в целом таким же, как и в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины. В Программе по оценке безопасности в отношении СС системы, которая включала данные трех активно-контролируемых исследований, 17412 пациентов с ОА или РА получали эторикоксиб в дозе 60 мг или 90 мг в среднем в течение 18 месяцев см. В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 614 пациентов получали эторикоксиб в дозе 90 мг или 120 мг, профиль нежелательных эффектов в целом был сходным с профилем в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в нижней части спины. Следующие нежелательные реакции были зарегистрированы с большей частотой при применении препарата, чем при применении плацебо, в клинических исследованиях, включавших пациентов с ОА, РА, хронической болью в нижней части спины или с анкилозирующим спондилитом, которые принимали эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг с повышением дозы до рекомендуемой в течение 12 недель, в исследованиях Программы MEDAL продолжительностью до 3,5 лет, в краткосрочных исследованиях острой боли, а также в ходе постмаркетингового применения.
Были получены сообщения об острой передозировке эторикоксибом, однако в большинстве случаев о нежелательных реакциях не сообщалось. Наиболее частые нежелательные реакции соответствовали профилю безопасности эторикоксиба например, нарушения со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления. В случае передозировки целесообразно применять обычные поддерживающие меры, такие как: удаление невсосавшегося препарата из ЖКТ, клиническое наблюдение и, при необходимости, поддерживающая терапия. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение эторикоксиба при перитонеальном диализе не изучалось. Взаимодействие с другими препаратами Фармакодинамическое взаимодействие Пероральные антикоагулянты варфарин. У пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО в начале лечения или при изменении лечения эторикоксибом, в особенности в первые несколько дней. Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может приводить к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер.
Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые принимают эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II.
Эторикоксиб был неканцерогенным у мышей. У крыс возникали гепатоцеллюлярные аденомы и аденомы фолликулярных клеток щитовидной железы при дозах, более чем в 2 раза превышающих суточную дозу для человека [90 мг], исходя из системной экспозиции, при ежедневном введении на протяжении около 2 лет. Гепатоцеллюлярные аденомы и аденомы фолликулярных клеток щитовидной железы у крыс являются следствием специфического для этого вида животных механизма, связанного с индукцией ферментов СYР. У человека эторикоксиб не вызывает индукции печеночного фермента CYP3A. У крыс гастроинтестинальная токсичность эторикоксиба повышалась при увеличении дозы и времени экспозиции. В 14-недельном исследовании токсичности эторикоксиб приводил к возникновению гастроинтестинальных язв при экспозициях, превышающих таковые у человека при применении терапевтических доз.
В 53- и 106-недельном исследовании токсичности также наблюдалось возникновение гастроинтестинальных язв при экспозициях, сопоставимых с таковыми у человека при применении терапевтических доз. У собак патологические изменения со стороны почек и ЖКТ наблюдались при высоких экспозициях препарата. У кролей повышение частоты пороков со стороны сердечно-сосудистой системы, связанное с лечением, наблюдалось при уровнях экспозиции, которые ниже клинической экспозиции суточной дозы для человека 90 мг. Однако не наблюдалось мальформаций скелета плода, связанных с лечением. У крыс и кролей наблюдалось дозозависимое повышение постимплантационных потерь при экспозициях, превышающих в 1,5 раза и более экспозицию у человека. Эторикоксиб проникает в молоко лактирующих крыс в концентрациях, приблизительно в 2 раза превышающих концентрации в плазме крови. Наблюдалось снижение массы тела у потомства, если кормящим самкам вводили эторикоксиб на протяжении периода лактации.
Показания к применению Препарат Аркоксиа показан взрослым и подросткам в возрасте 16 лет и старше для ослабления симптомов при остеоартрите ОА , ревматоидном артрите РА , остром подагрическом артрите. Препарат Аркоксиа показан взрослым и подросткам в возрасте 16 лет и старше для кратковременного лечения боли умеренной интенсивности вследствие проведения стоматологической операции. Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков для пациента. Способ применения и дозировка Препарат Аркоксиа принимают перорально. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Начало эффекта наступает быстрее, если препарат принимают перед приемом пищи, что следует учитывать при необходимости быстрого ослабления симптомов. Поскольку риск возникновения сердечно-сосудистых осложнений при применении эторикоксиба может повышаться при увеличении дозы и длительности применения, следует использовать минимальные эффективные дозы на протяжении максимально короткого периода времени.
Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом. Рекомендуемая доза при остеоартирите составляет 30 мг эториококсиба один раз в сутки. У некоторых пациентов, при недостаточном облегчении симптомов, увеличение дозы до 60 мг один раз в сутки может повысить эффективность. При отсутствии улучшения эффекта следует рассмотреть вопрос о других возможных методах лечения. Ревматоидный артрит РА Рекомендованная доза - 60 мг 1 раз в сутки. У некоторых пациентов, при недостаточном облегчении симптомов, увеличение дозы до 90 мг 1 раз в сутки может усиливать терапевтический эффект. После того, как состояние пациента клинически стабилизируется, может быть целесообразным, снижение дозы до 60 мг один раз в сутки.
В отсутствие увеличения терапевтического эффекта следует рассмотреть другие варианты лечения. Анкилозирующий спондилит АС Рекомендованная доза - 60 мг 1 раз в сутки. Состояния, сопровождающиеся острой болью При состояниях, сопровождающихся острой болью, эторикоксиб следует применять только на протяжении периода острой симптоматики. Острый подагрический артрит Рекомендованная доза - 120 мг 1 раз в сутки. В клинических исследованиях лечения острого подагрического артрита эторикоксиб применяли на протяжении 8 дней. Послеоперационная боль в стоматологии. Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в сутки на протяжении максимум 3 дней.
Для некоторых пациентов может быть необходимым дополнительное послеоперационное обезболивание в дополнение к препарату Аркоксиа в течение трехдневного периода лечения. Дозы, превышающие рекомендованные для каждого показания, либо не обладают дополнительной эффективностью, либо не изучались. Поэтому: - доза при ОА не должна превышать 60 мг в сутки; - доза при РА и анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг в сутки; - доза при острой подагре не должна превышать 120 мг в сутки, а лечение проводится на протяжении максимум 8 дней; - доза при острой боли после стоматологической операции не должна превышать 90 мг в сутки, а лечение проводиться на протяжении максимум 3 дней. Пациенты пожилого возраста Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста. Как и при применении других препаратов у пациентов пожилого возраста, следует соблюдать осторожность. Независимо от показания к применению препарата, у пациентов с нарушениями функции печени легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью не следует превышать дозу 60 мг 1 раз в сутки. У пациентов с нарушениями функции печени умеренной степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью , независимо от показания к применению препарата, не следует превышать дозу 30 мг 1 раз в сутки.
Клинический опыт применения препарата ограничен, в частности у пациентов с нарушениями функции печени умеренной тяжести, поэтому рекомендовано соблюдать осторожность. Побочное действие Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включающих 9295 участников, в том числе 6 757 пациентов с ОА, РА и хронической болью в пояснице приблизительно 600 пациентов с ОА или РА получали лечение на протяжении года или дольше. В клинических исследованиях профиль побочных реакций был одинаковым у пациентов с ОА или РА, которые применяли эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше. В клиническом исследовании пациенты с острым подагрическим артритом получали эторикоксиб в дозе 120 мг в сутки в течение 8 дней. Профиль побочных реакций в этом исследовании был, в целом, таким же, как в объединенных исследованиях ОА, РА и хронической боли в пояснице. В программе безопасности для сердечно-сосудистой системы, которая включала данные 3 активно-контролируемых исследований, 17 412 пациентов с ОА или РА получали лечение эторикоксибом 60 мг или 90 мг на протяжении, в среднем, 18 месяцев.
Аркоксиа аналоги
Таким образом: суточная доза при остеоартрите не должна превышать 60 мг; суточная доза при ревматоидном артрите не должна превышать 90 мг; суточная доза при анкилозирующем спондилите не должна превышать 90 мг; суточная доза при хронической боли в нижней части спины не должна превышать 60 мг; максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 12 недель; суточная доза при остром подагрическом артрите не должна превышать 120 мг; максимальная продолжительность лечения ограничена периодом 8 дней; суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг; продолжительность приема не более 3 дней. Необходимо проведение периодической оценки потребности пациента в облегчении симптомов и его реакции на проводимую терапию. Особые группы пациентов Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Как и при применении других лекарственных препаратов при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует соблюдать осторожность. Пациенты с нарушением функции печени Независимо от показания к применению препарата пациентам с нарушениями функции печени легкой степени тяжести 5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью не следует превышать дозу 60 мг один раз в день.
Пациентам с нарушениями функции печени средней степени тяжести 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью независимо от показания к применению не следует превышать дозу 30 мг один раз в день. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести, так как клинический опыт применения препарата Эторикоксиб-Тева у данной группы пациентов ограничен. Применение у детей и подростков Препарат Эторикоксиб-Тева противопоказан для детей и подростков младше 16 лет. Путь и или способ введения Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
При наличии вопросов по применению данного лекарственного препарата обратитесь к лечащему врачу. Если Вы забыли принять препарат Эторикоксиб-Тева При пропуске приема препарата не удваивайте дозу для компенсации пропущенной. Продолжайте применение препарата по рекомендованной схеме. Если Вы прекратили прием препарата Проконсультируйтесь с лечащим врачом.
При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами Во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности. В случае возникновения на фоне приема Эторикоксиба эпизодов слабости, головокружения или сонливости до окончания курса терапии следует воздержаться от работ, требующих концентрации внимания и скорости реакций. Применение при беременности и лактации Эторикоксиб противопоказан во время беременности и лактации. Если проведение курса терапии является обязательным у кормящих женщин, им следует прекратить грудное вскармливание. Применение в детском возрасте Эторикоксиб не используют для лечения детей до 16 лет. При легкой и умеренной печеночной недостаточности 5—9 баллов по шкале Чайлда — Пью препарат необходимо применять с осторожностью, не превышая дозу 60 мг в сутки. Соблюдение мер предосторожности в период лечения требуется людям, злоупотребляющим алкоголем. Применение в пожилом возрасте Эторикоксиб рекомендуется с осторожностью использовать для лечения пациентов пожилого возраста.
Лекарственное взаимодействие Фармакодинамическое взаимодействие: ацетилсалициловая кислота АСК : пациентам, принимающим АСК в низких дозах для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, разрешается назначать эторикоксиб. Однако следует учитывать, что при применении комбинации повышается число случаев язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и развития других побочных эффектов в сравнении с монотерапией. Эторикоксиб не снижает профилактическое действие АСК при сердечно-сосудистых заболеваниях. В суточной дозе 120 мг препарат не влияет на антитромбоцитарные свойства АСК в низких дозах 81 мг в сутки ; пероральные антикоагулянты например, варфарин : при одновременном применении эторикоксиба в суточной дозе 120 мг отмечено увеличение МНО Международного нормализованного отношения и протромбинового времени.
Также препарат полностью противопоказан людям, у которых в анамнезе были проявления «аспириновой триады»: непереносимость салицилатов; полипоз носа; бронхиальная астма на фоне приема аспирина. С большой осторожностью следует принимать Целекоксиб беременным женщинам, так как он способен вызывать нарушения в процессе заращения сердечной перегородки плода. Аналоги в других формах Кроме таблеток и капсул, существуют аналоги Аркоксиа в других лекарственных формах: мази и инъекции для внутривенного и внутримышечного введения.
Династат Династат, подобно Аркоксиа, ингибирует ЦОГ-2, но применяется в основном для проведения анальгезии пациентам с малыми оперативными вмешательствами, а также устранения послеоперационного болевого синдрома. Главным преимуществом препарата является быстрый анальгетический эффект, который развивается уже через 15 минут после внутривенного введения, и через 20-25 минут — после внутримышечного. Династат выпускается во флаконе с порошком для дальнейшего приготовления раствора. Перекоксиб как действующее вещество Династата, обладает наибольшей способностью задерживать в организме воду среди всех прочих коксибов, поэтому имеет полное противопоказание для людей с хронической почечной и сердечной недостаточностью, а также пациентам, получающим терапию диуретиками, так как это приводит к снижению эффективности препаратов. Показания к применению лекарственного средства ЛС также с большой осторожностью следует использовать в терапии людям с артериальной гипертензией, так как возможно не только повышение артериального давления, но и развитие соответствующей сосудистой патологии. Учитывая вышеперечисленные факторы, стоит отметить, что применять Династат необходимо лишь для кратковременной анальгезии, а не в качестве средства системной терапии. Артрин В состав Артрина входит мукополисахарид хондроитин сульфат, главная задача которого заключается в замедлении резорбции костной ткани и снижение потери в ней кальция.
Артрин выпускается в виде мази для наружного применения при заболеваниях суставов воспалительного и дегенеративного характера. Инструкция по применению мази ЛС обладает свойствами анальгетика, но главное, способностью снижать разрушения суставов, а благодаря регенераторным способностям еще и восстанавливать продукцию синовиальной жидкости, тем самым препятствуя стиранию суставных поверхностей. Препарат удобен для повседневного использования, однако, имеет ряд противопоказаний, среди которых: аллергическая непереносимость компонентов мази; наличие любых нарушений кожных покровов в месте введения; беременность и весь период лактации; возраст до 18 лет. Хондроксид Как и в Артрин, главным действующим компонентом мази является хондроитин. Хондроксид является оригинальным российским препаратом, а не дженериком. По терапевтическим свойствам не уступает Артрину, однако, значительное количество проведенных клинических исследований дает основания предполагать большую, нежели у дженерика, безопасность. Действие хондроксида В отличие от Аркоксии, которая снимает воспаление через систему арахидоновой кислоты, Хондроксид действует на сустав локально, практически не влияя на состояние почек, печени, желудочно-кишечного тракта, а также системы крови.
Противопоказанием к применению являются аллергические реакции на препарат, а также любые поражения кожи в месте предполагаемого нанесения. Отзывы врачей и пациентов Виктор, 54 года: «Год назад обратился к врачу с сильным болями в коленях. Был установлен диагноз ревматоидного артрита. Сначала думал, что пройдет само, делал различные растирания, но после 2 бессонных ночей побежал в аптеку за Аркоксиа. Цена, конечно, на препарат не маленькая, но уже после приема одной таблетки, я понял почему.
Очень разительный эффект. А вот исследование известного британского эпидемиолога Мурра. Это тоже метаанализ. Суммарно здесь 45 тысяч пациентов, 350 рандомизированных контролируемых исследований, и оценивается индекс NNT. Это сколько пациентов нужно пролечить, чтобы получить заданный эффект. Оказывается, что Эторикоксиб в дозе 120 мг на сегодняшний день является наиболее эффективным анальгетиком в сравнении с тем же самым Кодеином, Ибупрофеном, Целекоксибом или Диклофенаком. Это реальная жизнь. Это клинические исследования, которые четко показывают достоинства нового лекарства. Конечно, мы знаем, что НПВП, и Оксана Михайловна прекрасно помнит, мы очень много обсуждали тему осложнений, связанных с этими лекарствами. Мы знаем, что НПВП — это не только розы, но и шипы, это серьезные осложнения. Раньше мы в большей степени говорили про НПВП-гастропатию, теперь у нас такое время, когда мы в большей степени говорим о кардиоваскулярных осложнениях, потому что эти осложнения возникают примерно с одинаковой частотой, как мы часто знаем. И мы должны всегда их учитывать. Особенно, когда мы занимаемся лечением пожилых пациентов. Очень важный момент, что, если мы говорим про лечение острой боли, все-таки в большей степени нас интересует проблема желудочно-кишечного риска, потому что кардиоваскулярные осложнения — это прерогатива хронического лечения боли, длительного использования НПВП. И вот, что получается. Это большое финское популяционное исследование, которое демонстрирует, какая есть зависимость времени приема НПВП и риска развития желудочно-кишечного кровотечения. Оказывается, что максимальный риск осложнений случается в первые две недели. В первые дни после начала приема НПВП. Именно тогда риск выше, чем, если, скажем, когда пациент принимает НПВП в течение полугода. Очень значимая вещь, которую вы всегда должны учитывать в своей практике. То есть именно первые дни самые страшные в плане назначения лекарства, когда мы ожидаем серьезный побочный эффект, особенно, если у пациента повышен риск осложнений. Так вот, Эторикоксиб — это то лекарство, которое было специально создано, как средство для профилактики развития желудочно-кишечных осложнений. Это то лекарство, которое имеет низкий желудочно-кишечный риск. Это подтверждает вся масса исследований, которые активно проводились во всем мире для изучения этого вопроса. Здесь данные метаанализа десяти рандомизированных исследований, где Эторикоксиб сравнивается с традиционными НПВП. Риск желудочно-кишечных осложнений, опасных осложнений, прежде всего, кровотечения, в 2 раза меньше. Это не просто эндоскопические язвы, но это серьезные осложнения. Но, тем не менее, эндоскопические язвы — это очень наглядная вещь. Мы всегда можем четко оценить с помощью гастроскопии, как влияет НПВП на развитие патологии желудочно-кишечного тракта. И вот, проводится 2 больших исследования. Суммарно вы видите, здесь почти 1400 пациентов, которые получают максимальную дозу Эторикоксиба по 120 мг в сравнении с Ибупрофеном или Напроксеном — довольно-таки мягкими НПВП. Что оказывается? Через 12 недель приема максимальной дозы Эторикоксиба частота язв в 2,4 раза меньше по сравнению с традиционными НПВП. Это очень наглядный, четкий эффект, демонстрирующий, что новое лекарство обладает хорошей желудочно-кишечной переносимостью. Ну, и, конечно, риск кардиоваскулярных катастроф. Я сегодня не буду долго говорить про тему осложнений со стороны сердца, тем более, в присутствии Оксаны Михайловны. Она в этом деле огромный специалист в сравнении со мной. Но, тем не менее, мы все прекрасно понимаем, если мы говорим про селективные ЦОК-2 ингибиторы, мы, прежде всего, думаем о кардиоваскулярном риске. И, конечно, Эторикоксиб проходил жесткую проверку в плане вот таких осложнений. Что показывают кратковременные исследования, лечение острой боли? Исследования до трех месяцев длительности. Они четко показывают, что Эторикоксиб имеет риск кардиоваскулярных катастроф не выше, чем плацебо. Вы видите метаанализ ряда исследований. Здесь суммарно 4500 пациентов. Но вы знаете, сейчас довольно жесткое отношение мирового сообщества к лекарствам, нет презумпции невиновности, и мы всегда новое лекарство рассматриваем очень пристально, прежде всего, в плане, какие у него недостатки, а уже потом думаем о достоинствах. Это, конечно, веление времени, мы должны всегда про это помнить. И поэтому безопасность лекарств подвергается сейчас жесточайшей оценке. И, конечно, когда мы говорим про кардиоваскулярный риск, кратковременные исследования Эторикоксиба никого не удовлетворили. И для того, чтобы доказать, что это лекарство, по крайней мере, не хуже в плане кардиоваскулярного риска, чем старый, добрый Дикллофенак, было проведено самое большое в мире исследование обезболивающих препаратов. Это исследование «Медал». В чем его суть? В течение, примерно, трех лет, в среднем, полтора года 34700 пациентов с ревматоидным артритом и остеоартрозом, то есть теми заболеваниями, которые характеризуются хронической болью, принимали каждый день 60 или 90 мг Эторикоксиба либо 150 мг Диклофенака. Причем, это исследование моделировало реальную клиническую практику. Если пациенты имели повышенный кардиоваскулярный риск, они должны были получать Аспирин, по мнению врача, разумеется. Хотя, конечно, врачи не знали, какое лекарство. Двойное слепое исследование: ни больные, ни врачи не знали, что было назначено. Но если был повышен кардиоваскулярный риск, то врач мог назначить Аспирин, а если был повышенный желудочно-кишечный риск, назначали ингибиторы протонной помпы, как эффективное средство для профилактики осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта. Что получилось? В отношении желудочно-кишечного тракта, как и ожидалось, общее число осложнений было меньше на Эторикоксибе.