Аторвастатин и Аторис. Изучаем состав, результаты клинических исследований, противопоказания, правила применения, побочные эффекты, дозировку и механизм действия препаратов - Аторвастатин и Аторис.
Аторвастатин таблетки покрытые оболочкой 40мг 30 (Алси)
В статье рассмотрены показания к применению и механизм действия препарата аторвастатин, применяемого в терапии атеросклеротических заболеваний сердечно-сосудистой системы. Препарат Аторвастатин-АЛСИ обычно хорошо переносится; побочные реакции, как правило, легкие и преходящие. Инструкция по применению Аторвастатин таблетки п.п.о. 10мг N30 Алси Фарма.
Врач отвечает на 8 вопросов о статинах
Максимальная суточная доза - 80 мг. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови. Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии. При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии. При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается. При одновременном применении циклоспорина, фибратов в т. При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии. При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона норэтиндрона незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и норэтиндрона в плазме крови.
При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, так как ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4. Особые указания C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени. До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени.
Период полувыведения — 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20—30 ч благодаря наличию активных метаболитов.
Не выводится в ходе гемодиализа. Фармакодинамика Гиполипидемическое средство из группы статинов. Триглицериды ТГ и холестерин в печени включаются в состав липопротеинов очень низкой плотности ЛПОНП , поступают в плазму крови и транспортируются в периферические ткани. Снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами. Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Противопоказания — Повышенная чувствительность к компонентам препарата; — Активные заболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; — Печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью A и B ; — Беременность; — Возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. С осторожностью Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин-АЛСИ противопоказан к применению во время беременности и в период лактации грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком.
Может ухудшаться общее состояние здоровья пациента лихорадка, уменьшение массы тела, утомляемость , появляться непродуктивный кашель и одышка. Если у больного подозревается это заболевание, терапию отменяют. Имеются сообщения об увеличении НbА1 и концентрации глюкозы в плазме крови натощак на фоне использования ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов , включая аторвастатин.
Вероятность гипергликемии при этом ниже степени понижения риска сосудистых осложнений при приеме таких средств. Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами В период терапии Аторвастатином-АЛСИ управлять автотранспортными средствами, а также выполнять другие работы, связанные с необходимостью повышенной концентрации внимания, следует с осторожностью, ввиду потенциального развития головокружения. Во время терапии пациентки детородного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции. Если женщина репродуктивного возраста их не применяет, прием таблеток противопоказан. Зафиксированы редкие случаи врожденных аномалий у плода после воздействия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы статинов. Проводимые исследования на животных подтвердили их токсическое влияние на репродуктивную систему. Предполагается, что аторвастатин выводится с грудным молоком.
Во избежание развития побочных эффектов у детей рекомендуется отменить грудное вскармливание при необходимости приема Аторвастатина-АЛСИ. Применение в детском возрасте Применение Аторвастатина-АЛСИ противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет, так как профиль безопасности и эффективности изучен недостаточно. При нарушениях функции почек Поскольку нарушение функции почек является одним из факторов риска развития рабдомиолиза, лечение Аторвастатином-АЛСИ при его наличии должно проходить под тщательным врачебным контролем. При нарушениях функции почек применение противопоказано: печеночная недостаточность по классификации Чайлда — Пью степени тяжести А и В ; активные болезни печени либо рост активности печеночных ферментов неясной природы более чем в 3 раза в сравнении с ВГН ; использование требует тщательного врачебного наблюдения: патологии печени в анамнезе. Применение в пожилом возрасте Профиль безопасности и эффективности Аторвастатина-АЛСИ у больных пожилого возраста не имеет отличий от такового у общей популяции, поэтому коррекцию режима дозирования у них не проводят. Лекарственное взаимодействие В период одновременного приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с ингибиторами изофермента CYP3A4 к примеру, противогрибковые средства — производные азола, кларитромицин, эритромицин , никотиновой кислоты в липидснижающих дозах более 1000 мг день , фибратами или циклоспорином увеличивается вероятность появления миопатии. Комбинации, применение которых может приводить к росту плазменной концентрации аторвастатина: ингибиторы изофермента CYP3A4 так как вещество метаболизируется при участии этого изофермента : вариабельность воздействия на изофермент CYP3A4 определяет степень влияния и эффекта потенцирования; мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 к примеру, позаконазол, итраконазол, вориконазол, кетоконазол, стирипентол, делавирдин, кларитромицин, телитромицин, циклоспорин, ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека, включая дарунавир, индинавир, атазанавир, лопинавир и ритонавир : значительно увеличивают содержание препарата в крови.
Если возможно, рекомендуется избегать их сочетанного использования. Так, одновременное использование таблеток по 10 мг и циклоспорина в дозе 5,2 мкг на 1 кг массы тела в день увеличивает плазменное содержание первых в 7,7 раз. Отсроченный прием аторвастатина после рифампицина существенно снижает плазменную концентрацию первого. При этом совместный гиполипидемический эффект этих средств превосходил таковой каждого препарата в отдельности. Комбинации, которые рекомендуется принимать в расчет: эритромицин: возможно повышение риска развития миопатии; фибраты, эзетимиб: на фоне монотерапии этими препаратами отмечается появление нежелательных эффектов со стороны скелетно-мышечной системы, включая рабдомиолиз. При их использовании совместно с аторвастатином вероятность возникновения таких явлений возрастает. Если одновременного назначения избежать невозможно, курс проводят под регулярным контролем состояния больного.
Совместно с фибратами таблетки применяют в минимальной эффективной дозе; фузидовая кислота: в постмаркетинговых исследованиях имеются сообщения о появлении рабдомиолиза. Механизм данного взаимодействия не установлен. При необходимости терапии фузидовой кислотой статины должны быть отменены на весь этот период. Их использование может быть восстановлено спустя 7 суток после прекращения приема фузидовой кислоты. Однако, в исключительных случаях, когда важно продолжительное системное лечение ею, к примеру, у пациентов с тяжелыми инфекциями, назначение такой комбинации препаратов должно рассматриваться индивидуально в каждом конкретном случае, а терапия проводиться под строгим медицинским наблюдением. Больных следует проинформировать о необходимости незамедлительно обратиться к врачу при появлении признаков мышечной слабости, боли или чувствительности; колхицин: хотя специальные исследования взаимодействия препаратов не проводились, были зафиксированы случаи появления миопатии. Комбинация может применяться с осторожностью.
Не обнаружено клинически значимого взаимодействия между аторвастатином и циметидином, терфенадином, амлодипином, феназоном и другими средствами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, эстрогенами и гипотензивными средствами в рамках заместительной гормональной терапии исследования взаимодействия со специфическими препаратами не проводились. Взаимодействие с амиодароном или верапамилом неизвестно. Установлено, что амиодарон и верапамил приводят к ингибированию активности изофермента CYP3A4 и их одновременное использование с аторвастатином может увеличивать его экспозицию.
Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 нед, а максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 нед. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Назначают в дозе 80 мг 4 табл. Таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг и 80 мг Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования препарата возможно применение препарата Аторвастатин в другой лекарственной форме: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 и 20 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. При одновременном применении с циклоспорином суточная доза Аторвастатина не должна превышать 10 мг.
Первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия.
Аторвастатин-Алси (Atorvastatin-Alsi)
Препарат Аторвастатин-АЛСИ следует применять с осторожностью у пациентов, которые потребляют значительное количество алкоголя и/или имеют в анамнезе заболевание печени. Аторвастатин-АЛСИ следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. В большинстве случаях бывает достаточно назначения дозы 10 мг препарата Аторвастатин 1 раз в сутки.
Список аналогов
- Общие характеристики. Состав:
- Фармакологические свойства:
- Фармакологические свойства:
- Аторвастатин-Алси таб ппо 10мг №50 купить по цене 240 ₽ в интернет аптеке в Москве — Aptstore
- Аторвастатин-АЛСИ 10,20 - инструкция по применению
Врач отвечает на 8 вопросов о статинах
Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Назначают в дозе 80 мг 4 таблетки по 20 мг 1 раз в сутки. При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать см. При применении препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось. Передозировка Лечение: специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином больному необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином. Пациенты, у которых отмечается повышение уровня ферментов, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы АЛТ или аспарагинаминотрансферазы АСТ более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу Аторвастатина или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению Аторвастатина.
Лечение Аторвастатином может вызвать миопатию. Больных необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты или азольных противогрибковых средств.
Люди с высоким уровнем ЛПВП реже страдают от сердечно-сосудистой патологии, поэтому такие вещества иногда называют «хорошим» холестерином. Это вещество превращает 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту. Кислота в свою очередь является предшественником различных стеролов, и холестерина в том числе. Препарат блокирует работу фермента, препятствует образованию ЛПНП и снижает риск развития атеросклероза. Аторвастатин по-своему уникален. Он снижает уровень ЛПНП у людей с гомозиготной семенной гиперхолестеринемией.
Это врожденное состояние, которое плохо поддается терапии иными гиполипидемическими средствами. Эффект дозозависимый: чем выше дозировка, тем лучше результат. Повышает концентрацию ЛПВП «хорошего» холестерина. Максимальный уровень аторвастатина в крови замечен спустя 1-2 часа после приема. Прием пищи несколько снижает скорость и продолжительность усвоения препарата, однако не влияет на конечный результат. Уровень аторвастатина в плазме крови выше в утренние часы. У большинства пациентов эффект от применения аторвастатина наблюдается спустя 2 недели от начала лечения. Максимальное действие препарат показывает через 4 недели. При продолжительном приеме положительное влияние медикамента не снижается. Оценка эффективности препаратов: какое средство работает лучше Действию статинов на организм человека посвящено немало научных работ.
Авторы доказали: при назначении аторвастатина в течение первых 96 часов острого коронарного синдрома риск развития осложнений уменьшается. Другое исследование PROVE-IT также показало: терапия аторвастатином в высоких дозах значительно снижает риск развития сердечно-сосудистых осложнений. Аторвастатин хорошо показал себя и в лечении хронической патологии. Исследование ESTABLISH подтвердило: прием препарата в течение полугода уменьшает величину атеросклеротических бляшек в просвете сосудов, восстанавливает кровоток и снижает риск развития инфаркта миокарда. В Кокрейновском обзоре , посвященном статинам, показано, что такие препараты действуют сразу по двум направлениям. Они не позволяют развиваться сердечно-сосудистой патологии у здоровых людей и предупреждают осложнения при уже имеющемся заболевании. Однако в дальнейших исследованиях нет однозначных доказательств пользы статинов как профилактического средства. Схема применения Согласно рекомендациям Европейского общества кардиологов, терапия статинами показана в таких ситуациях: При очень высоком риске сердечно-сосудистых осложнений статины назначаются при любом уровне холестерина. Риск развития сердечно-сосудистых осложнений рассчитывается по шкале SCORE: очень высокий риск — более 10; высокий риск — 5-10; умеренный риск — 1-5; низкий риск — менее 1. Сюда же относятся пациенты, имеющие такие заболевания: подтвержденная сердечно-сосудистая патология: перенесенный инфаркт миокарда, инсульт, транзиторные ишемические атаки, периферический атеросклероз, острый коронарный синдром; сахарный диабет с поражением органов-мишеней или при наличии сопутствующей патологии артериальная гипертензия, дислипидемия ; тяжелая хроническая болезнь почек.
Перед началом терапии пациент переводится на стандартную гиполипидемическую диету. Из рациона исключаются продукты, богатые углеводами и жирами. Нет смысла принимать таблетки и продолжать есть пищу, в которой много холестерина — эффекта от лечения не будет. Дозировка препарата подбирается индивидуально.
После отмены регистрации в обороте иногда остаются упаковки ЛС, закупленные аптеками или оптовыми поставщиками. Например, ранее компания «Эвалар» сообщила об отзыве препарата « Глюкозамин Эвалар », оставшегося на рынке после его исключения из государственного реестра.
Период полувыведения - 14 час. Ингибирующая активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Не выводится в ходе гемодиализа. Противопоказания - Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - активные заболевания печени или повышение активности "печеночных" ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; - печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пьюга А и В - беременность; - возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены.
С осторожностью Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Беременность и лактация Аторвастатин противопоказан к применению во время беременности и в период лактации грудного вскармливания. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Способ применения и дозы Перед назначением Аторвастатина-АЛСИ больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии. Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
Назначают в дозе 80 мг 4 таблетки по 20 мг 1 раз в сутки. При печеночной недостаточности дозы необходимо снижать см.
Аторвастатин-АЛСИ табл п/п/о 20 мг N30, АЛСИ Фарма (РОССИЯ)
О сервисе Прессе Авторские права Связаться с нами Авторам Рекламодателям Разработчикам. Алси один из самых эффективных статинов. Доводилосьпробовать несколько аналогов, эти таблетки помогли хорошо. Показания к применению Аторвастатин-АЛСИ таблетки. Препарат обладает доказанной эффективностью. Аторвастатин-АЛСИ.
Отменена государственная регистрация «Аторвастатина» и ещё четырёх препаратов (таблица)
Таблетки Алси-Фарма "Аторвастатин", Алси-Фарма (Лекарственные средства) — Рекомендуем! Прочитайте 7 реальных отзывов и напишите свой. Найдите альтернативу. Обновлено в Феврале 2024. Инструкция по применению для Аторвастатин-Алси таблетки 10 мг 30 шт. У пациентов с почечной недостаточностью и заболеваниями почек концентрация аторвастатина в плазме крови не меняется, степень снижения содержания Хс-ЛПНП сохраняется, поэтому изменение дозы препарата не требуется. Аторвастатин (Atorvastatin): 13 отзывов врачей, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.
Статины: список эффективных препаратов последних поколений, побочные действия, плюсы и минусы
Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими гиполипидемическими средствами. Противопоказания — Повышенная чувствительность к компонентам препарата; — Активные заболевания печени или повышение активности «печеночных» ферментов неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы ; — Печеночная недостаточность степень тяжести по классификации Чайлд-Пью A и B ; — Беременность; — Возраст до 18 лет эффективность и безопасность не установлены. С осторожностью Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции сепсис , неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц. Применение при беременности и кормлении грудью Аторвастатин-АЛСИ противопоказан к применению во время беременности и в период лактации грудного вскармливания. Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин-АЛСИ можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Способ применения и дозы Перед назначением препарата Аторвастатин-АЛСИ больному необходимо рекомендовать стандартную гиполипидемическую диету, которую он должен продолжать соблюдать в течение всего периода терапии. Препарат можно принимать в любое время дня с пищей или независимо от времени приема пищи. Существенный терапевтический эффект наблюдается через 2 недели, как правило, и максимальный терапевтический эффект обычно наблюдается уже через 4 недели.
Пожилые пациентыРазличий в терапевтической эффективности и безопасности аторвастатина у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено коррекции дозы не требуется см. Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами протеазы ВИЧ ингибиторами протеазы гепатита С боцепревир кларитромицином и итраконазолом. Передозировка Лечение: специфического антидота нет проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен. Взаимодействие с другими препаратами Риск миопатии во время лечения другими лекарственными средствами этого класса повышается при одновременном применении циклоспорина фибратов эритромицина противогрибковых средств относящихся к азолам и никотиновой кислоты. При одновременном применении Аторвастатин-АЛСИ не влияет на фармакокинетику антипирина феназона поэтому взаимодействие с другими средствами метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома не ожидается.
Однако гиполипидемический эффект комбинации Аторвастатина-АЛСИ и колестипола превосходил таковой каждого препарата по отдельности. При повторном приеме дигоксина и Аторвастатина-АЛСИ в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Аторвастатин-АЛСИ не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию терфенадина в плазме крови который метаболизируется главным образом цитохромом Р450 3А4, в связи с этим представляется мало вероятным что Аторвастатин-АЛСИ способен существенно повлиять на фармакокинетические параметры других субстратов цитохрома Р450 3А4. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины получающей Аторвастатин-АЛСИ. Одновременное применение с лекарственными средствами снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов в том числе циметидином кетоконазолом спиронолактоном увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов следует соблюдать осторожность. При изучении взаимодействия Аторвастатина-АЛСИ с варфарином и циметидином признаков клинически значимого взаимодействия не обнаружено.
Не отмечено клинически значимого нежелательного взаимодействия Аторвастатина-АЛСИ и антигипертензивных средств. Фармацевтическая несовместимость не известна. Особые указания Перед началом терапии Аторвастатином-АЛСИ больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии через 6 недель 12 недель после начала приема Аторвастатина-АЛСИ и после каждого повышения дозы а также периодически например каждые 6 месяцев. Повышение активности "печеночных" ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Аторвастатином-АЛСИ.
Пациенты у которых отмечается повышение уровня ферментов должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Действующее вещество: Аторвастатина кальция тригидрат 21,70 мг, в пересчете на аторвастатин 20,00 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 96,00 мг, кальция карбонат - 66,00 мг, крахмал прежелатинизированный 1500 - 65,60 мг, лактозы моногидрат сахар молочный - 47,70 мг, кремния диоксид коллоидный аэросил - 1,50 мг, магния стеарат - 1,50 мг, пленочная оболочка: Опадрай II серия 85 поливиниловый спирт - 4,80 мг, титана диоксид - 3,00 мг, макрогол полиэтиленгликоль - 2,42 мг, тальк - 1,78 мг - 12,00 мг. Фармакологическое действие Гиполипидемическое средство - ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы Аторвастатин — селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглютарил-КоА в мевалонатпредшественник стероидов, включая холестерин. Синтетическое гиполипидемическое средство.
У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина ХС , холестерина липопротеинов низкой плотности ХС-ЛПНП и аполипопротеина В апо-8 , а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности ХС-ЛПОНП и триглицеридов ТГ , вызывает повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности хс-лпвщ. Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности ХСлппщ. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертность у пациентов с инфарктом миокарда без зубца и нестабильной стенокардией у мужчин, женщин и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет.
Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой аторвастатина, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта см. Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии. При этом значительно снижается риск основных сердечнососудистых осложнений и процедур реваскуляризации.
Сокращение риска сердечнососудистых нарушений при терапии аторвастатином отмечается у всех групп пациентов, кроме той, куда вошли пациенты с первичным или повторным геморрагическим инсультом. Фармакокинетика Всасывание Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации ТСтах в плазме крови составляет 1-2 часа. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Распределение Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л.
Метаболизм Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов [3-окисления. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент СYРЗА4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина.
Гемодиализ неэффективен. Особые указания и меры предосторожности Перед началом терапии препаратом Аторвастатин-Алси больному необходимо назначить стандартную гипохолестестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения. Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения уровня липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема аторвастатина и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности печеночных ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии аторвастатином.
Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения уровня ферментов в норму. В том случае, если значения аланинаминотрансферазы АЛТ или аспарагинаминотрансферазы ACT более чем в 3 раза превышают уровень верхнего допустимого предела, рекомендуется снизить дозу аторвастатина или прекратить лечение. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказаниям к назначению препарата Аторвастатин-Алси. Лечение аторвастатином может вызвать миопатию. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию аторвастатином следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами класса статинов повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов , эритромицина , никотиновой кислоты или противогрибковых средств , производных азола.
Назначая препарат Аторвастатин-Алси в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами , противогрибковыми средствами, производными азола или никотиновой кислотой в гиполипидемических дозах, следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в периоды повышения дозы любого препарата.