это левовращающийся изомер цетиризина. Чем отличается и какая разница между термосумкой и сумкой холодильником. Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов.
Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог
Цетиризин и левоцетиризин относятся к лекарственным препаратам второго поколения. Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. Знаешь существуют отличия в фармакокинетике цетиризина и левоцетиризина, препараты обладают разной эфективностью, разной доказательной базой. Итак, различия между левоцетиризином и цетиризином заключаются в их фармакологических свойствах и активности. У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.
Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница?
Миф об одинаковой безопасности всех АГП второго поколения Среди врачей существует миф о том, что все Н1-АГП второго поколения сходны по своей безопасности. Однако в этой группе ЛС существуют отличия, связанные с особенностью их метаболизма. Такая вариабельность может быть обусловлена генетическими факторами, заболеваниями органов гепатобилиарной системы, одновременным приемом ряда ЛС антибиотики макролидного ряда, некоторые антимикотические, противовирусные препараты, антидепрессанты и др. Cреди Н1-АГП второго поколения выделяют: «метаболизируемые» препараты, оказывающие терапевтический эффект только после прохождения метаболизма в печени с участием изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений лоратадин, эбастин, рупатадин ; активные метаболиты - препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин рис. Особенности метаболизма Н1-АГП второго поколения Преимущества активных метаболитов, прием которых не сопровождается дополнительной нагрузкой на печень, очевидны: быстрота и предсказуемость развития эффекта, возможность совместного приема с различными ЛС и пищевыми продуктами, подвергающимися метаболизму с участием цитохрома P450. Миф о более высокой эффективности каждого нового АГП Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения. Работы зарубежных авторов [10-12] свидетельствуют о том, что Н1-АГП второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной противогистаминной активностью, чем ЛС второго поколения, появившиеся значительно позже рис.
Противогистаминная сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина по действию на кожную реакцию, вызванную введением гистамина, в течение 24 часов [10] Следует отметить, что среди Н1-АГП второго поколения цетиризину исследователи отводят особое место. Разработанный в 1987 г. До настоящего времени цетиризин остается своеобразным эталоном противогистаминного и противоаллергического действия, используемым для сравнения при разработке новейших антигистаминных и противоаллергических средств [4]. Бытует мнение, что цетиризин -один из наиболее эффективных антигистаминных Н1-препаратов, он чаще использовался в клинических исследованиях, препарат предпочтителен для пациентов, плохо отвечающих на терапию другими антигистаминными средствами [4]. Высокая противогистаминная активность цетиризина обусловлена степенью его сродства к Н1-рецепторам, которое выше, чем у лоратадина [10]. Следует также отметить значимую специфичность препарата, поскольку даже в высоких концентрациях он не оказывает блокирующего воздействия на серотониновые 5-НТ2 , допаминовые D2 , М-холинорецепторы и альфа-1-адренорецепторы [4].
Цетиризин отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным АГП второго поколения, и обладает рядом особенностей.
Советует аллерголог Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог 26. При этом далеко не все знают, какие лекарства им нужно принимать для снятия симптомов — многие часто действуют по наитию или ориентируются на советы друзей и знакомых. Вместе с экспертом, врачом-аллергологом рассказываем о том, как работают антигистаминные препараты, какие они бывают и в каких случаях нужно выбрать то или иное лекарство. Что такое аллергия и почему она возникает? То есть бурный ответ нашей иммунной системы на повседневные факторы окружающей среды или пищу.
Слово произошло от греч. Аллергические реакции в большинстве случаев развиваются в течение короткого времени в ответ на воздействие изначально слабых раздражителей, таких как, домашняя пыль, пыльца растений, разнообразные компоненты пищи. Реакция организма может возникать при вдыхании аллергена, кожном контакте с ним или приеме в пищу. Аллергия — это состояние повышенной реактивности, которое развивается у небольшого числа предрасположенных к ней людей в ответ на обычные раздражители, на которые большинство людей никак не реагируют», — рассказывает аллерголог-иммунолог Ольга Васильевна Громадина. Значительная часть аллергических реакций связана с нарастанием концентрации гистамина. Его, а также некоторые другие вещества, называют медиаторами посредниками аллергических реакций — увеличение концентрации в организме этих соединений и провоцирует развитие симптомов аллергии. Какая бывает аллергия и что чаще всего ее провоцирует?
Все аллергены можно разделить на два типа. Одни — экзоаллергены, они попадают в организм извне. К этой группе относятся практически все внешние факторы — пыльца, продукты питания, химические соединения, лекарства. Вторая группа — эндоаллергены, которые синтезируются самим организмом. Сюда можно отнести белки, которые образуются в организме при аутоиммунных заболеваниях, например, ревматоидном артрите, их тело начинает воспринимать как чужеродные. Проявления аллергии могут быть разными: они зависят от того, как именно аллерген взаимодействует с организмом и какой орган оказывается «под прицелом».
Однако, рекомендовать их в качестве снотворных средств бессмысленно — сон не будет физиологичным, пострадает его качество. Пациент все равно будет чувствовать себя невыспавшимся, а днем испытывать сонливость. Антигистаминные первого поколения угнетают когнитивные функции, снижают скорость реакции. Представители группы неизбирательны и могут блокировать альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, М-холинорецепторы и другие.
Поэтому данную группу нельзя назначать при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, язвенной болезни желудка и 12-перстной железы, атонии кишечника и мочевого пузыря, сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме. ЛС этой группы не применяют более 7-10 дней, поскольку происходит привыкание организма и действие ослабляется. Связываются препараты 1-го поколения с рецепторами гистамина конкурентно, поэтому их комплекс достаточно быстро разрушается. Принимать данные средства необходимо 3-4 раза в день, что неудобно. С другой стороны, их применение обосновано в ряде случаев, именно благодаря неизбирательности противорвотное, противотревожное действие и др. Что касается аллергических ринитов сезонных и круглогодичных применение антигистаминных препаратов 1-го поколения нежелательно, так как они, обладая М-холинергическим действием, могут вызывать сухость слизистых, увеличивать вязкость секрета и способствовать развитию гайморитов и синуситов. Представители Дифенгидрамин — рецептурный препарат во всех лекарственных формах с ярко выраженным седативным действием. Одно из его применений — морская и воздушная болезнь. Нельзя применять с этанолом, и при приеме следует избегать УФ-излучения. Хлоропирамин — классический антагонист Н1 — гистаминовых рецепторов 1-го поколения.
Диметинден — единственный антигистаминный препарат, разрешенный у детей с первого месяца. У детей младше года применяется под строгим контролем врача. Обладает всеми характерными свойствами представителей 1-го поколения. Имеет также форму капсул продленного действия для однократного приема в сутки. Мебгидролин — в отличие от других представителей незначительно проникает в ЦНС, поэтому седативный эффект достаточно слабо выражен. Клемастин — по фармакологическим свойствам схож с дифенгидрамином, имеет сильное антигистаминное и противозудное действие, продолжительность действия 12 часов, поэтому в отличие от других препаратов группы принимается два раза в сутки.
Цетиризина гидрохлорид против левоцетиризина дигидрохлорида в табличной форме Рисунок 02: Химическая структура соединения левоцетиризина дигидрохлорида Наиболее распространенные побочные эффекты этого препарата включают сонливость, сухость во рту, кашель, рвоту и диарею. Однако серьезные последствия встречаются редко. Более того, его можно безопасно использовать во время беременности, но его влияние на кормление грудью неясно. Метаболизм этого лекарства происходит в печени, а период полувыведения составляет около 6-10 часов. Выведение происходит почками и фекалиями. В чем разница между гидрохлоридом цетиризина и дигидрохлоридом левоцетиризина? Левоцетиризин дигидрохлорид, с другой стороны, представляет собой антигистаминный препарат третьего поколения, используемый для лечения аллергического ринита и длительной крапивницы неясной причины. Ключевое различие между гидрохлоридом цетиризина и дигидрохлоридом левоцетиризина заключается в том, что гидрохлорид цетиризина полезен при лечении симптомов сенной лихорадки и других аллергий верхних дыхательных путей путем временного облегчения симптомов, тогда как дигидрохлорид левоцетиризина важен для лечения симптомов аллергии, связанных с поллинозом. Приведенная ниже инфографика представляет различия между гидрохлоридом цетиризина и дигидрохлоридом левоцетиризина в табличной форме для параллельного сравнения. Резюме — Цетиризина гидрохлорид в сравнении с левоцетиризин дигидрохлоридом Цетиризин является широко используемым лекарством.
Что лучше: Левоцетиризин или Цетиризин
| Описание ЛЕВОЦЕТИРИЗИН показания, дозировки, противопоказания активного вещества LEVOCETIRIZINE | Через 24 ч после приема препарата появлялась достоверная разница в эффективности препаратов, что говорит о большей продолжительности действия левоцетиризина по сравнению с фексофенадином [29]. |
| Левоцетеризин: перезагрузка | Нажмутдинова Д.К., Швец О.И. | «РМЖ» №21 от 05.10.2011 | Цетиризин и левоцетиризин обзор и сравнение эффективности В мире фармакологии существует целый ряд препаратов, предназначенных для борьбы с аллергическими. |
| Антигистаминные препараты | Цетиризин; Левоцетиризин; Деслоратадин. Рассмотрим каждый из них подробнее. |
| Чем отличается Левоцетиризин от Цетиризина: подробное сравнение | Главное отличие между цетиризином и левоцетиризином заключается во вращательной активности. |
Сравнить Цетиризин и Ксизал : описания
| Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения: список | Итак, различия между левоцетиризином и цетиризином заключаются в их фармакологических свойствах и активности. |
| Антигистаминные препараты детям: особенности выбора | Знаешь существуют отличия в фармакокинетике цетиризина и левоцетиризина, препараты обладают разной эфективностью, разной доказательной базой. |
| Левоцетиризин и цетиризин: какая разница и что лучше выбрать? | Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы. |
| Антигистаминные препараты — когда и какие применять. Советует аллерголог | Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. |
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН
R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Цетиризин; Левоцетиризин; Деслоратадин. Рассмотрим каждый из них подробнее. Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения
левоцетиризин — изомер цетиризина. R-энантиомер цетиризина, мощный и селективный антагонист гистамина, блокирующий H1-гистаминовые рецепторы. экстренные случаи. Разница Цетиризин и левоцетиризин являются антигистаминными препаратами, которые используются для лечения аллергических реакций.
Почему именно антигистаминные препараты?
- Latin name
- Рекомендуется выбирать среди препаратов 2 поколения
- Расскажите о статье в социальных сетях
- Левоцетиризин и цетиризин: в чем отличия?
Что лучше: Левоцетиризин или Цетиризин
левоцетиризин — изомер цетиризина. У Левоцетиризина эффективность больше Цетиризина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное. Рекомендуется выбирать среди препаратов 2 поколения. Цетиризин (Зодак, Цетрин, Зиртек), Левоцетиризин (Супрастинекс, Ксизал, Аллервэй), Лоратадин (Лорагексал, Лорагексал), Эбастин (Кестин) и другие. В отличие от цетиризина, левоцетиризин является R-изомером и не метаболизируется в организме, что обеспечивает его продолжительное действие и увеличенную эффективность. Цетрин (цетиризин), Аллервэй (левоцетиризин) демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии: наряду с эффективностью в отношении купирования гистаминопосредованных эффектов, они показывают высокую безопасность и комплаенс. Главная» Новости» Левоцетиризин и цетиризин в чем разница.
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
Помимо Алерона, также существуют и другие антигистаминные препараты, например: Аллервей, Фексофенадин, Фенистил, Лоратадин, Зодак, Супрастин, Димедрол. Они имеют свои особенности и рекомендации по применению. Перед началом приема любого из этих препаратов следует проконсультироваться с врачом и строго соблюдать рекомендации по дозировке. Ранилин: описание и применение В отличие от зодака, супрастина, димедрола, аллервея, фенистила, цетиризина и лоратадина, ранилин действует более мягко, что мешает возникновению сонливости при его применении. Он обладает длительным эффектом, поэтому его можно принимать один раз в день. Препарат ранилин обычно рекомендуется для лечения таких аллергических реакций, как сезонный и круглогодичный аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, укусы насекомых, а также экземы и крапивницы. Он блокирует действие гистамина, что помогает уменьшить воспаление и снизить проявление аллергических симптомов. При использовании ранилина важно следовать инструкции по применению и дозировке, а также проконсультироваться с врачом перед началом лечения. Он может быть назначен как для взрослых, так и для детей. Возможные побочные эффекты включают сухость во рту, головокружение и необычную усталость.
В случае появления сильных нежелательных реакций следует немедленно проконсультироваться с врачом. Рестивин: описание и применение Рестивин применяется для лечения различных видов аллергических реакций, включая ринит, конъюнктивит, крапивницу, дерматиты. Также препарат может использоваться для снижения симптомов аллергического отека Квинке и аллергической астмы. Применение Рестивина: Рестивин применяют внутрь, независимо от приема пищи. Обычная рекомендуемая дозировка для взрослых и детей старше 12 лет составляет 1 таблетка 120 мг в сутки. Для детей в возрасте от 6 до 12 лет рекомендуется половина таблетки 60 мг в сутки. Продолжительность курса лечения определяется врачом и зависит от характера и тяжести аллергических проявлений. При необходимости, курс лечения Рестивином может быть продлен или повторен после перерыва. Основные преимущества Рестивина: В отличие от старых поколений антигистаминных препаратов например, Аллервей, Зодак, Димедрол , Рестивин обладает достаточно высокой эффективностью при минимальном проявлении побочных эффектов.
В комплексной терапии зудящих дерматозов атопический дерматит, экзема, контактный дерматит и др. Ну, и ни фига себе, хочется сказать, какой классный индийский препарат Алерон. Только не бывает так, чтобы у генерического препарата даже производства такой известной в мире компании как Emcure Pharm. Индия , правами на дистрибуцию которого на территории Украины обладает компания Actavis Исландия , показаний было больше, чем у оригинального препарат. Ну, не может так быть. Я когда рассказываю об этом своим коллегам, которые работают в других странах, то они просто ухахатываются. Коррупция, однако....
Лицам, страдающим судорожным синдромом и эпилепсией, следует принимать препарат крайне осторожно по причине повышенного риска возникновения судорог. В период беременности применять в случае крайней необходимости.
В период лактации не принимать, поскольку он выделяется с грудным молоком. Левоцетиризин L-цет, Алерзин, Алерон, Зилола, Цетрилев, Алерон нео, Гленцет, Ксизал Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, капли для перорального приема, сироп лекарственная форма для детей. У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется. Выделяется с грудным молоком. Взрослым и детям старше 6 лет рекомендовано использовать таблетированную форму препарата. Кратность приема — 1 раз в день. Если левоцетиризин назначен в форме капель, доза его для взрослых пациентов и детей 6 лет и старше составляет 20 капель 1 раз в сутки. Детям младше 6 лет назначают в форме сиропа или капель, доза которых зависит от возраста ребенка. Лицам с тяжелой недостаточностью функции почек следует перед назначением препарата рассчитать показатель клиренса креатинина.
Если это значение свидетельствует о нарушении функции почек первой степени, то рекомендованная к приему доза антигистаминного препарата равна 5 мг в сутки, то есть полная. В случае умеренного нарушения функции почек она составляет 5 мг 1 раз в 48 часов, то есть через день. При тяжелом нарушении функции почек препарат должен приниматься по 5 мг 1 раз в 3 дня. Длительность курса лечения широко варьируется и подбирается индивидуально в зависимости от заболевания и степени тяжести его течения. Так, при поллинозе курс лечения, как правило, составляет 3-6 месяцев, при хронических аллергических заболеваниях — до 1 года, в случае потенциально возможного контакта с аллергеном — 1 неделю. Противопоказаниями к применению левоцетиризина, помимо индивидуальной непереносимости и хронической почечной недостаточности тяжелой степени, являются врожденные нарушения обмена углеводов непереносимость галактозы, дефицит лактазы и другие , а также беременность и период кормления грудью. Побочные эффекты аналогичны таковым других препаратов данной группы. Принимая левоцетиризин, категорически противопоказано употреблять алкогольные напитки. Некоторые препараты, в частности, Аллергомакс, выпускаются также в форме назального спрея.
Первичный активный метаболит лоратадина. Угнетает высвобождение лейкотриена С4 и гистамина из тучных клеток, облегчает течение и предупреждает развитие аллергических реакций. После приема внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в крови через 2-6, в среднем — 3 ч. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Подвергается изменениям в печени. Период полувыведения составляет от 20 до 30 часов. Взрослым и детям 12 лет и старше рекомендовано принимать внутрь, независимо от еды, по 1 таблетке 5 мг 1 раз в день. Продолжительность лечения определяется индивидуально. Дозировки детям до 12 лет зависят от возраста ребенка.
Антигистаминные препараты: общие вопросы Согласно классификации экспертов Европейской академии аллергологии и клинической иммунологии 2003 г. К препаратам первого поколения относятся хлоропирамин, клемастин, дифенгидрамин, ципрогептадин, мебгидролин, хифенадин, диметинден и др. Большинство из них были синтезированы в середине прошлого века, однако с успехом применяются и в настоящее время. К особенностям этой группы препаратов можно отнести быстрое начало эффекта, наличие инъекционных форм, маленькую продолжительность терапевтического действия 1,5—6 часов и ряд побочных эффектов, ограничивающих их длительное применение в клинической практике. Большинство антигистаминных препаратов первого поколения являются конкурентными блокаторами Н1-рецепторов. Они характеризуются высокой липофильностью, обеспечивающей проникновение через гематоэнцефалический барьер ГЭБ , выраженным воздействием на центральную нервную систему, развитием побочных эффектов, таких как сонливость, сухость слизистых оболочек, нарушение когнитивных функций, усиливающихся при совместном применении с алкоголем или седативными средствами. Седативные антигистаминные препараты, за исключением доксиламина, угнетают быструю фазу сна rapid eye movement , после чего развивается выраженный синдром отмены [3]. Еще одной особенностью АГП первого поколения является низкая избирательность действия. Именно поэтому большинство седативных АГП имеют ряд серьезных ограничений для применения у пациентов с глаукомой, бронхиальной астмой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, сердечно-сосудистой патологией, патологией желудочно-кишечного тракта и т. Ограничение использования АГП первого поколения для длительного контроля симптомов аллергических заболеваний из-за развития тахифилаксии и различных побочных эффектов способствовало созданию новых блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов.
Для блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов второго поколения характерны высокое сродство с Н1-рецепторами и высокая специфичность. Согласно рекомендациям европейских экспертов, использование антигистаминных препаратов первого поколения было ограничено у детей до шести лет, и они были изъяты из безрецептурной продажи в странах Евросоюза и США [4—7]. НcН1-АГП являются разнородной группой, прежде всего в силу особенностей их метаболизма. Среди АГП второго поколения выделяют две подгруппы: метаболизируемые препараты, которые оказывают эффект только после прохождения метаболизма в печени с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений лоратадин, эбастин, терфенадин, астемизол ; активные метаболиты — препараты, которые сразу поступают в организм в виде активного вещества цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин. Индивидуальной вариабельностью активности системы цитохрома Р450 может быть объяснена различная эффективность метаболизируемых препаратов у разных лиц. При недостаточном метаболизме возрастает риск возникновения побочных токсических эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы удлинение интервала QT и нарушение желудочкового ритма , что было отмечено у терфенадина и астемизола. Активные метаболиты обладают более высоким профилем безопасности. Эффект данных препаратов более предсказуем и не зависит от активности ферментов системы цитохрома Р450, следовательно, их применение является предпочтительным [3]. Крайне важными в лечении крапивницы и других аллергодерматозов являются высокое сродство АГП второго поколения с Н1-рецепторами, быстрое начало действия, его высокая избирательность, возможность однократного приема в сутки. Эти препараты не проникают через ГЭБ, поэтому практически не вызывают сонливости.
НсН1-АГП не только взаимодействуют с H1-гистаминовыми рецепторами по принципу обратных агонистов, но и подавляют высвобождение провоспалительных медиаторов, уменьшают экспрессию молекул адгезии ICAM-1 , подавляют индуцированную эозинофилами выработку интерлейкина 8 ИЛ-8 , гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора из эпителиальных клеток. В результате они оказались более эффективны, чем АГП первого поколения [8]. Согласно международным и российским согласительным документам, в качестве препаратов первой линии при лечении крапивницы назначаются нсН1-АГП. Необходимость применения блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов при аллергодерматозах имеет высокую доказательную базу и обусловлена механизмом их действия, позволяющим подавлять гистамин-опосредованные эффекты аллергического воспаления, зуд и улучшить качество жизни пациентов [9—11]. Особая роль АГП второго поколения при зудящих аллергодерматозах определяется их противозудным, противовоспалительным и противоаллергическим эффектами [12—14]. Цетиризин и левоцетиризин Эффективность и безопасность Современные тенденции требуют определения клинического или клинико-лабораторного фенотипа заболевания у каждого пациента, что и является основой для выбора персонализированной терапии. Персонализированным также является выбор препарата для купирования зуда и воспаления у пациентов с аллергодерматозами. Анализ возможностей купирования гистамин-опосредованных проявлений аллергодерматозов показал наибольший потенциал цетиризина и левоцетиризина среди других АГП второго поколения [15—18]. Результаты клинического изучения и данные реальной клинической практики свидетельствуют о том, что золотым стандартом терапии среди нсН1-АГП заслуженно считается цетиризин — первый высокоизбирательный блокатор Н1-рецепторов [3, 17—21]. В отношении цетиризина проведено большее количество клинических исследований, чем в отношении других антигистаминных препаратов.
Показано, что для пациентов, которые плохо отвечают на действие других блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, предпочтителен именно цетиризин [3, 18]. Цетиризин обладает высокоизбирательным сродством с периферическим Н1-рецептором гистамина. Сродство цетиризина с Н1-рецептором выше, чем у лоратадина, и такое же, как у астемизола, терфенадина и гидроксизина [3]. Действие цетиризина распространяется не только на раннюю, но и на позднюю фазу аллергической реакции. Цетиризин in vitro тормозит активацию эозинофилов, вызванную ИЛ-8, лейкотриеном В4 и компонентом комплемента С5а, хемотаксис этих клеток, вызванный фактором активации тромбоцитов или хемотаксическим агентом формил-метионил-лейцил-фенилаланином. В таких же концентрациях цетиризин тормозит стимулированную специфическим аллергеном цитотоксичность тромбоцитов [3]. Преимущество низкого объема распределения включает минимально зависимую от дозы клеточную и органную токсичность, минимальную индивидуальную вариабельность терапевтического эффекта, низкую вероятность развития нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами и отсутствие аккумуляции в таких жизненно важных органах, как сердце и печень, а следовательно, потенциально хорошую переносимость и высокую безопасность. В терапевтических дозах цетиризин тормозит выход гистамина в межклеточное пространство, вызванный длительным контактом специфического аллергена с кожей [3, 22]. В последнее время получены сведения о выраженном действии цетиризина на персистирующее воспаление в тканях и перестройку профиля продуцируемых цитокинов [12]. Кроме того, в отличие от других препаратов, применяемых при кожных проявлениях аллергии, цетиризин не только блокирует H1-гистаминовые рецепторы, но и подавляет кожный ответ на тромбоцит-активирующий фактор [22, 23].
Это подтверждено результатами сравнительных исследований: способность кумулироваться в коже позволяет цетиризину тормозить волдырную и гиперемическую реакцию более эффективно, чем эбастин, биластин, фексофенадин, лоратадин и дезлоратадин [24—26]. Он эффективно подавляет кожную аллергическую реакцию, и его ингибиторная активность коррелирует с высокой занятостью рецепторов [16, 27]. В исследованиях эффективности подавления гистамин-индуцированной реакции левоцетиризин показал лучшие результаты, чем эбастин, фексофенадин, лоратадин и мизоластин [28]. В ряде исследований установлено, что относительно высокие концентрации левоцетиризина на клеточной поверхности в рецепторных участках обусловливают выраженный эффект и длительную активность действия. Левоцетиризин создает высокие концентрации в коже [16]. Он практически не проникает через ГЭБ, и его седативный потенциал еще меньше, чем у цетиризина, лоратадина и дезлоратадина. Клинически значимые взаимодействия с пищей и лекарственными препаратами отсутствуют [29, 30]. Согласно результатам сравнительных исследований, левоцетиризин в дозе 5 мг значимо эффективнее и быстрее, чем дезлоратадин в дозе 5 мг, воздействует на симптомы хронической спонтанной крапивницы ХСК. Цетиризин и левоцетиризин соответствуют требованиям к нсН1-АГП для длительного контроля аллергических заболеваний или крапивницы [27]. Именно поэтому чрезвычайно важно владение врачом принципами рациональной фармакотерапии, позволяющими выбрать Н1-антигистаминный препарат с учетом всех его возможных характеристик.
Препарат действует быстро, длительно. Обладает хорошим профилем безопасности. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через час после приема. При продолжительном применении не накапливается в организме. Начало эффекта после разового приема 10 мг препарата — через 20 минут. Он эффективен при крапивнице, в том числе хронической спонтанной. В отношении антигистаминного препарата Аллервэй левоцетиризин также доказаны биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность референтному препарату [35, 36]. Кроме того, Аллервэй имеет оригинальную форму выпуска — Аллервэй Экспресс. Это диспергируемые таблетки, аналогов которым среди левоцетиризинов в России нет. Данная лекарственная форма помогает пройти курс терапии при сопутствующих симптомах дисфагии, детям старше шести лет, а также хорошо подходит для использования в дороге, во время путешествий.
Препараты Аллервэй и Аллервэй Экспресс зарегистрированы для лечения аллергического ринита, крапивницы, аллергического конъюнктивита, поллиноза, аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями, их применение возможно у беременных и кормящих грудью [32, 35, 37]. Таким образом, оба препарата демонстрируют соответствие всем принципам рациональной фармакотерапии. Наряду с эффективностью в отношении купирования гистамин-опосредованных эффектов зуда и воспаления они характеризуются высоким уровнем безопасности и комплаенса, что подтверждается клинической практикой. Вопросы длительного применения В настоящее время получены данные об эффективности и безопасности длительного применения цетиризина и левоцетиризина у пациентов с различными аллергическими заболеваниями. Эффективность длительного применения цетиризина также была подтверждена в ряде исследований. Полученные результаты позволили сделать вывод, что с учетом доказанной безопасности цетиризина длительное до 18 месяцев его использование может помочь сократить продолжительность применения и количество топических кортикостероидов, применяемых для лечения детей с атопическим дерматитом. В ходе исследований не было отмечено развития тахифилаксии к цетиризину, его эффективность сохранялась на протяжении всего периода наблюдения [40, 41].
Сравнение эффективности Левоцетиризина и Цетиризина
- Цетиризин и левоцетиризин отличия - Различия препаратов и их принцип действия
- Цетиризин и левоцетиризин отличия - Различия препаратов и их принцип действия
- Цетиризин и левоцетиризин в чем разница - Симптомы и лечение болезней
- Прикрепленные файлы
- Левоцетиризин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула
- Рекомендуется выбирать среди препаратов 2 поколения