«Небиволол» представляет собой препарат, положительно влияющий на работу сердца. 1 таблетка содержит: Активного вещества: небиволола гидрохлорида в пересчете на небиволол -5,0 мг. Общее название: небиволол [ne-BIV-oh-lol ] Фирменное наименование: Bystolic Лекарственная форма: таблетки для приема внутрь (10 мг; 2,5 мг; 20 мг; 5 мг) Класс препаратов: Кардиоселективные бета-блокаторы.
Небиволол-НАН
Затем участники получали Небиволол в дозе 5 мг в день в течение 4 недель, а затем по 10 мг в день в течение еще 4 недель (т. е. всего 9-16 недель). Цены в аптеках на Небиволол 5 мг, таблетки, 28 шт. Взрослым людям рекомендуется употреблять Небиволол 5 мг 1 раз в день в утреннее время.
Беталок, конкор или небилет? Сходство и различия
D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора NO из. Небилет таблетки 5мг №14 (Небиволол). Препарат небиволол-сз практически не имеет побочных действий и достаточно эффективный. Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.
Небиволол-Тева, таблетки 5мг, 56шт
Цена на Небиволол таблетки 5мг N28 БФЗ от 225 ₽ Заказать Небиволол таблетки 5мг N28 БФЗ с доставкой по Москве. Разовая дозировка небиволол 5 мг начинается с 1,25 мг, для чего таблетку необходимо разделить на четыре части. Купить препарат Небиволол таблетки 5мг 56шт по цене 660 руб. в Москве и по РФ, отпуск Небиволол таблетки 5мг 56шт по рецепту, сертификаты качества на лекарства, доставка в ближайшую аптеку.
Небиволол инструкция по применению
Со стороны органов зрения: в некоторых случаях — нарушения зрения. Со стороны периферической и центральной нервной систем: в некоторых случаях — кошмары, бессонница , сонливость , снижение концентрации внимания, депрессия, парестезия, усталость , головокружение , головная боль. Инструкция по применению Небиволола Способ и дозировка Согласно инструкции по применению Небиволола, взрослым рекомендовано принимать внутрь от 2,5 до 5 миллиграмм препарата в сутки в первой половине дня. Если необходимо, суточная доза может увеличиться до 10 миллиграмм.
Стабильный эффект отмечается по прошествии от 1 до 2 недель при регулярном приеме, в некоторых случаях — по прошествии месяца. Для людей пожилого возраста начальная доза лекарственного препарата составляет 2,5 миллиграмм в сутки максимум — 5 миллиграмм. Передозировка При передозировке данного лекарственного препарата могут наблюдаться следующие симптомы: острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, артериальная гипотензия и брадикардия.
Осторожность нужна при применении отдельных анестетиков, вызывающих угнетение миокарда, таких как циклопропан, эфир или трихлорэтилен. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина. При необходимости, чтобы предотвратить обострение заболевания, рекомендуется одновременно начать заместительную терапию. Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верампамилу и дилтиазема, с антиаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуется вообще. Обмен веществ и эндокринная система Небиволол-Тева не влияет на содержание глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Однако препарат следует применять с осторожностью таким больным, поскольку небиволол может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию и усиленное сердцебиение. Блокаторы b-адренорецепторов могут маскировать симптомы тахикардии при гипертиреоидизме. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться. Другое В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом необходимо регулярное наблюдение за больным. Без необходимости не следует резко прекращать лечение.
Данный препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять больным с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы. Применение в период беременности или кормления грудью. Фармакологические свойства небиволола могут вызывать негативное влияние на течение беременности, плод и младенца, поэтому его применяют только тогда, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода. Побочные эффекты например, гипогликемия и брадикардия могут возникнуть у плода и новорожденного младенца. Если лечение небивололом необходимо, то нужно проводить наблюдения за маточно-плацентарного кровообращения и за ростом плода. При подтверждении негативного влияния препарата на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За младенцем необходимо тщательно наблюдать и учитывать, что такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия, возможны в течение первых 3 суток. Исследования на животных показали, что небиволол выделяется в грудное молоко. Неизвестно, выделяется этот препарат в грудное молоко. Поэтому, при лечении небивололом кормить грудью не рекомендуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Небиволол оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, моделирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота NO. Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола D-небиволол и RSSS-небиволола L-небиволол , сочетающий два фармакологических действия: - D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов; - L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора NO из эндотелия сосудов.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови. Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Снижая потребность миокарда в кислороде урежение частоты сердечных сокращений ЧСС , снижение преднагрузки и постнагрузки , небиволол уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца в том числе в патологическом очаге и замедлением атриовентрикулярной проводимости. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Метаболизируется небиволол путем алициклического и ароматического гидроскилирования и частичного N-дезалкилирования. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с «медленным» метаболизмом требуется меньшая доза. Побочное действие Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; Нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; Очень редко: обморок, галлюцинации. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, запор, диарея; Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: брадикардия, усугубление течения ХСН, острая сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение «перемежающейся» хромоты, периферические отеки, синдром Рейно.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; Очень редко: усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение; В отдельных случаях: ангионевротический отек. Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: нарушение зрения. Нарушения со стороны дыхательной системы: Часто: одышка; Нечасто: бронхоспазм, ринит. Нарушения со стороны репродуктивной системы: Нечасто: эректильная дисфункция.
Врач должен иметь опыт лечения сердечной недостаточности. Пациенты, применяющие другие сердечно-сосудистые средства диуретики, дигоксин, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента АПФ , антагонисты рецепторов ангиотензина II , должны иметь уже подобранную дозу этих лекарственных средств в течение последних 2 недель, прежде чем начнется их лечение лекарственным средством Небивал. Исходное титрования дозы следует проводить по нижеследующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и ориентируясь на переносимость дозы пациентом: 1,25 мг небиволола в сутки можно увеличить до 5 мг в сутки, а в дальнейшем - до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2:00 находиться под наблюдением опытного врача, чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности. Появление побочных реакций может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить высокими рекомендованными дозами.
В случае необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или при непереносимости лекарственного средства в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуется сначала уменьшить или, в случае необходимости, немедленно отменить препарат при появлении тяжелой гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена лекарственного средства необходима, то кратность применения следует поэтапно уменьшить до 2 раз в неделю. Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Поскольку титрования дозы до максимально переносимой происходит индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. Пациентам с печеночной недостаточностью применение небиволола противопоказано из-за ограниченного опыт применения. Дети Исследований по применению лекарственного средства детям и подросткам не проводили, поэтому для этой возрастной группы лекарственное средство не рекомендуется. Передозировка Симптомы. Промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств.
Искусственная вентиляция легких также может быть необходимой. Рекомендуется контроль за уровнем глюкозы в крови. В случае необходимости проводится интенсивная терапия в условиях стационара: при брадикардии и повышенной ваготонии - введение атропина или метилатропину, при гипотензии и шока - введение плазмозаменителей и катехоламинов. В резистентных случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. В экстремальных случаях следует проводить искусственную вентиляцию легких и подключать искусственного водителя ритма. Побочные эффекты Побочные реакции при эссенциальной артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности приведены отдельно из-за различий патологических процессов, которые лежат в основе этих заболеваний. Эссенциальная артериальная гипертензия. Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, гиперчувствительность. Со стороны психики: ночные кошмары, депрессия. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии обмороки.
Небивол: инструкция по применению
Небиволол-Тева таблетки 5 мг 28 шт. Небиволол Инструкция по применению для взрослых【Nebivolol】Отзывы о таблетках цена препарата, аналоги лекарственного средства. Прием препарата Небиволол необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. Артериальная гипертензия Взрослые: Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; ее желательно принимать всегда в одно и то же время. Наличие Небиволол-Тева, таблетки 5мг, 56шт в аптеках Нижнего Новгорода. Небилет таблетки 5мг №14 (Небиволол).
Беталок, конкор или небилет? Сходство и различия
Следует избегать повторного пропуска доз. Непреднамеренный прием большей дозы лекарственного средства Не следует принимать большую, чем Вам назначил врач, дозу. Если Вы случайно приняли большее, чем предписано, количество таблеток, что может привести к появлению симптомов передозировки, немедленно сообщите об этом врачу см. В ожидании прибытия врача Вы можете принять активированный уголь, если он имеется в вашей домашней аптечке.
Прекращение приема лекарственного средства Не следует прекращать прием лекарственного средства Небиволол-НАН без консультации с лечащим врачом. Вы не должны прекращать лечение внезапно, так как это может привести к усугублению сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием лекарственного средства Небиволол-НАН, применяемого при хронической сердечной недостаточности, то суточную дозу следует снижать постепенно, уменьшая дозу в половину с интервалом в одну неделю.
Побочное действие Нежелательные явления при артериальной гипертензии и при хронической сердечной недостаточности приведены раздельно из-за различий в заболеваниях, лежащих в основе этих состояний. Артериальная гипертензия Наблюдавшиеся побочные реакции, которые в большинстве случаев имели форму от легкой до умеренной, классифицированные по системам органов и частоте, перечислены ниже: Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, гиперчувствительность. Нарушения психики: нечасто — кошмарные сновидения, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, парестезии; очень редко — синкопе. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — гипотензия, усиление перемежающейся хромоты.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка; нечасто — бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор, тошнота, диарея; нечасто — диспепсия, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — зуд, кожная сыпь эритематозного характера; очень редко — усугубление псориаза.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — импотенция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — усталость, отеки. Хроническая сердечная недостаточность Данные о побочных реакциях при хронической сердечной недостаточности получены из результатов клинических исследований с плацебо-контролем.
В случае возникновения нежелательных реакций, в том числе, не указанных в инструкции по медицинскому применению, следует обратиться к врачу. Противопоказания — повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из вспомогательных веществ; — печеночная недостаточность или нарушения функции печени; — острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или эпизоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения действующих веществ, обладающих инотропным эффектом. Передозировка При приеме большей, чем прописано врачом, дозы лекарства следует немедленно обратиться к специалистам для оказания своевременной медицинской помощи!
Данных, касающихся передозировки небиволола, не имеется. Лечение: В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови.
Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно воспрепятствовать путем промывания желудка, назначения активированного угля и слабительных средств. Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекомендуется введение атропина или метилатропина.
В резистентных случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. В экстремальных случаях — при резистентной к терапии брадикардии — можно применить искусственный водитель ритма. Совместное применение не рекомендуется: Антиаритмические средства I группы хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон : Может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость и усилиться отрицательный инотропный эффект.
Антигипертензивные средства центрального действия клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин : Совместное применение с антигипертензивными средствами центрального действия может привести к усугублению сердечной недостаточности из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация.
В группе атенолола больше оказалась потребность в применении диуретика. Небиволол в отличие от атенолола не ухудшал индекс аугментации [10]. В другом исследовании больных АГ при сравнении эффективности применения небиволола и атенолола оказалось, что на фоне приема небиволола метаболические параметры не изменялись, а на фоне приема атенолола отмечался рост уровня липидов и сахара крови [11]. ЧСС в конце лечения была меньше в группе небиволола, однако различия не были статистически значимыми. В обеих группах отмечено улучшение диастолической функции миокарда, несколько более выраженное в группе небиволола [12]. В исследование включались больные АГ, у которых во время 4-недельного периода «отмывки» систолическое АД было не выше 180 мм рт. Через 12 недель лечения было зарегистрировано одинаковое снижение систолического и диастолического АД на 15,7 мм рт.
Небиволол может использоваться как препарат для комбинированной терапии. В нескольких исследованиях он применялся в комбинации с блокаторами ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС. Небиволол вызывал достоверное по сравнению с группой плацебо снижение диастолического АД и более выраженное, но недостоверное снижение систолического АД [14]. В открытом исследовании была оценена эффективность применения свободной комбинации небиволола и вальсартана. Среднее снижение АД составило 25,5 для систолического и 19 мм рт. Препарат хорошо переносится больными. Частота побочных эффектов терапии невелика. В мета-анализе данных трех плацебо-контролируемых исследований была проанализирована эффективность и безопасность небиволола в лечении АГ.
Среднее снижение систолического АД составило 12,4 мм рт. Переносимость небиволола была лучше, чем других БАБ. В небольшом рандомизированном исследовании сравнили эффективность в отношении больных АГ двух БАБ — небиволола и атенолола. Хорошая эффективность и переносимость препарата, удобный режим приема помогают в значительной мере решать проблему приверженности больных лечению. На материале 173,2 тыс. При другом анализе сравнили приверженность приему небиволола и терапии препаратом другой фармакологической группы диуретиком гидрохлоротиазидом больных, которым антигипертензивная терапия назначалась впервые. Небиволол — предпочтительный препарат и с точки зрения фармакоэкономики. Стоимость снижения АД на 1 мм рт.
В другом фармакоэкономическом исследовании были выбраны больные, лечившиеся метопрололом в течение не менее 6 месяцев и затем начавшие получать небиволол — также не менее 6 месяцев. Всего были выбраны для исследования 2259 больных. Затраты на лекарственные препараты при этом возросли, однако общие на лечение снизились, причем более существенно [21]. Применение небиволола больными АГ и метаболическими нарушениями Имеются данные о хорошей эффективности и отсутствии неблагоприятных метаболических эффектов небиволола при лечении больных СД, преддиабетом и МС. В открытом постмаркетинговом исследовании изучили эффективность и безопасность применения небиволола больными АГ и СД: 510 больных получали терапию небивололом в течение 4 месяцев. Не было существенной динамики уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и триглицеридов. Отмечено достоверное снижение уровня глюкозы, общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности [22]. На группе из 233 больных с впервые выявленной АГ 1—2-й степеней было показано, что применение небиволола даже в комбинации с гидрохлоротиазидом существенно не меняет состояния углеводного и липидного обменов [23].
В постмаркетинговом открытом исследовании оценили эффективность использования небиволола больными АГ и СД. Достоверно уменьшилась ЧСС. Снижение АД сопровождалось улучшением метаболических параметров — показателей липидного обмена, гликированного гемоглобина, микроальбуминурии [24]. В более старшем возрасте отмечено снижение в большей степени систолического АД с недостаточным снижением диастолического. Небиволол может использоваться этой группой больных в комбинированной терапии для создания дополнительного гипотензивного действия. Оба препарата назначались как лекарства 2-й линии. В обеих группах зарегистрировано одинаковое снижение периферического АД. Центральное систолическое АД снизилось только в группе небиволола.
Индекс аугментации, скорость пульсовой волны существенно не различались между группами. В группе метопролола было зарегистрировано ухудшение углеводного обмена. В группе небиволола метаболические параметры существенно не изменялись [26]. Оценили влияние небиволола и метопролола на состояние эндотелия больных СД. Для достижения целевого АД при необходимости к терапии добавлялся диуретик. В обеих группах был достигнут одинаковый гипотензивный эффект. В многоцентровом исследовании изучали влияние небиволола на состояние углеводного обмена пациентов с АГ и преддиабетом, получавших базовую терапию блокаторами РААС и не достигавших целевого АД. Больные рандомизировались для приема небиволола 223 больных , гидрохлоротиазида 212 больных или плацебо 102 больных.
Добавление небиволола и гидрохлоротиазида создавало достоверное снижение САД по сравнению с группой плацебо. Площадь под кривой теста глюкозотолерантности не изменилась в группе небиволола и увеличилась на фоне приема гидрохлоротиазида. Доля больных группы гидро-хлоротиазида, прекративших лечение, оказалась выше, чем в группе небиволола. Таким образом, этот препарат более безопасен и лучше переносится больными преддиабетом [28]. Динамику метаболических параметров оценивали через 12 недель от начала лечения. Небиволол существенно не изменял чувствительности тканей к инсулину, уровень маркеров окислительного стресса и уровень ингибитора активатора плазминогена. На фоне лечения метопрололом отмечено достоверное снижение индекса чувствительности тканей к инсулину, повышение уровня ингибитора активатора плазминогена и F2-изопростана [29].
Допускается комбинирование с диуретиками и некоторыми другими типами лекарственных препаратов. При наблюдении врача возможен одновременный прием сердечных гликозидов. Также можно практиковать комбинированную терапию с использованием ингибиторов АПФ. Стоимость варьируется от 25 до 250 рублей за упаковку. В одной пачке содержится 30-50 таблеток. Инструкция по применению: в сутки допускается прием от 2,5 до 10 мг. Дозу принимают за один раз. Подбор объема должен производиться врачом. Недопустимо в сутки принимать более 10 мг медикамента. В продаже он представлен упаковками по 30-50 таблеток, содержание активного вещества — от 2,5 мг до 10 мг. Стоимость за упаковку варьируется от 200 до 600 рублей. Многое зависит от производителя: российские фармацевтические продукты стоят дешевле, нежели зарубежные. Впрочем, отзывы показывают, что иностранные медикаменты несколько более эффективны, быстрее действуют. Наиболее эффективен прием средства, если заболевание сопровождается дисфункцией систолы желудочка сердца слева. Допускается комбинированная медикаментозная терапия: «Конкор» хорошо сочетается с диуретиками, ингибиторами АПФ. Выбирать «Конкор» вместо «Небиволола» можно только после консультации с лечащим врачом. Если специалист одобряет такой выбор, можно применять аналог. Помните о вероятности индивидуальной непереносимости компонентов состава. Необходимо, чтобы доктор регулярно контролировал состояние больного. Механика применения таблеток следующая: медикамент пьют утром до еды. Первое время рекомендованная доза — 1,25 мг. Со временем допустимо наращивание, но не более 20 мг в сутки. За один раз нельзя принимать более 5 мг. Эффективность показывает только длительный курс лечения. При лечении «Конкором» нужно регулярно проверять давление и частоту сердечных сокращений.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек 1 раз в 4-5 мес. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с ХОБЛ, поскольку возможно усиление бронхоспазма. Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось. Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих. Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии тахикардия, ощущение сердцебиения , вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4-5 мес. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена небиволола может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза. Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приеме альфа-адреноблокаторов. Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжелой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжелую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина адреналина , применяемого для лечения анафилактического шока. При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения небиволола и возможный риск обострения течения псориаза. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.
оЕВЙЧПМПМ-уъ
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения; редко - сухость глаз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - брадикардия; часто - усугубление течения хронической сердечной недостаточности, AV- блокада I степени, ортостатическая гипотензия; нечасто - периферические отеки, брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей "перемежающейся" хромоты; очень редко - синдром Рейно. Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм в т. Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза, крапивница; частота неизвестна - алопеция. Лекарственное взаимодействие Противопоказано одновременное применение с флоктафенином. Небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.
Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт". При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин , мексилетин, пропафенон возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через AV-узел. При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов верапамил и дилтиазем усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации. В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие "рикошетной" артериальной гипертензии синдрома "отмены". При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса амиодарон может усиливаться влияние на время проведения через AV-узел.
При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии учащенное сердцебиение, тахикардия. Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии. Одновременный прием небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление AV-проводимости.
У пациентов с "быстрым" метаболизмом значения периода полувыведения гидроксимета- болитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с "медленным" метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются. Учитывая различия в скорости метаболизма, доза препарата должна всегда подбираться индивидуально: пациентам с "медленным" метаболизмом требуется меньшая доза. Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.
Показания - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии. Беременность и лактация Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета- адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания.
Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата Небиволол необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов. Небиволол выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Способы применения и дозы Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели лечения, в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы в 10 мг 2 таблетки по 5 мг в один прием.
Максимальная суточная доза - 10 мг 2 таблетки по 5 мг. Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью: Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует назначать с осторожностью.
Действие небиволола на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому назначение небиволола при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, небиволол необходимо назначать с осторожностью и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет. Хроническая сердечная недостаточность Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель.
Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача. Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотен- зинпревращающего фермента АПФ , антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозы препаратов должны быть стабильными как минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом. Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета- адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.
Начало терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 ч. Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности. Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является продолжительным.
Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола SRRR-небиволола и L-небиволола RSSS-небиволола , сочетающий два фармакологических действия: - D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1 -адренорецепторов сродство к бета1 -адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2 -адренорецепторам ; - L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора из эндотелия сосудов. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы РААС прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови. В терапевтических дозах небиволол не блокирует альфа-адренорецепторы.
Устойчивое антигипертензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата внутрь, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Данный эффект сохраняется при длительной терапии.
Подавление патологического автоматизма способствует достижению хорошего антиаритмического эффекта, который наиболее отчетливо выражен у пациентов с нарушениями сердечного ритма на фоне ишемической кардиопатии. Гипотензивная эффективность небиволола Одним из ценных эффектов небиволола препарат Небилет является модулирование высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора NO за счет индукции экспрессии NO-синтазы [11—16]. В результате его продукции уменьшается поступление ионов кальция через кальциевые каналы и увеличивается их поступление в саркоплазматический ретикулум, а также усиливается выведение кальция из клетки.
Именно эта биохимическая цепочка обеспечивает эффект вазодилатации. Таким образом, модулирование высвобождения NO способствует как гипотензивному, так и антиангинальному эффекту. Согласно экспериментальным данным, полученным на животных, препарат высоко эффективен в предотвращении сердечно-сосудистых событий [17]. Важным свойством препарата является отсутствие отрицательного влияния небиволола на углеводный и липидный обмен. Доказано, что у пациентов с АГ и нарушением толерантности к глюкозе не снижается чувствительность к инсулину [18—20], что связано с отсутствием стимуляции альфа-адренорецепторов, вызывающих артериолоспазм и инсулинорезистентность.
Следовательно, небиволол является препаратом выбора у пациентов с метаболическим синдромом, ожирением, сахарным диабетом. Исходя из благоприятного влияния препарата на углеводный обмен, интерес представляют данные о его использовании у больных с сахарным диабетом. Показано, что на фоне применения препарата достоверно снижалось систолическое и диастолическое артериальное давление АД. При анализе биохимических показателей отмечалось достоверное снижение уровней глюкозы крови, общего холестерина и липопротеинов низкой плотности ЛПНП. Значимой динамики уровней липопротеинов высокой плотности и триглицеридов не выявлено [21, 22].
Аналогичные результаты получены в исследовании A. Schmidt, в котором также оценивали гипотензивную эффективность небиволола у 2838 пациентов с АГ и сахарным диабетом. В кардиологической практике актуальны и результаты метаанализа трех крупных плацебоконтролируемых исследований эффективности небиволола у лиц с нормальной и избыточной массой тела [24]. Неблагоприятные метаболические эффекты небиволола не зарегистрированы ни в одной из исследуемых групп. В рандомизированном исследовании N.
При этом для достижения оптимального уровня АД большинство пациентов получали также тиазидные диуретики. Продолжительность терапии составила 39 недель, причем в конце периода наблюдения уровень АД у больных, получавших рамиприл и небиволол, достоверно не различался. В обеих группах было достигнуто уменьшение индекса массы миокарда левого желудочка, однако у пациентов, принимавших небиволол, оно было выше [25]. Другие исследования [26, 27] также демонстрируют схожие результаты. Рассматривая фармакокинетический профиль небиволола, нельзя не отметить его высокую биодоступность.
Длительный 12—19 часов период полувыведения препарата обеспечивает возможность однократного приема в сутки и длительную антигипертензивную эффективность. На сегодняшний день проведено множество исследований, посвященных определению оптимальной дозы. Результаты исследований продемонстрировали хорошую переносимость небиволола, которую традиционно связывают с его вазодилатирующими свойствами [28—30]. Как показал анализ результатов трех плацебоконтролируемых исследований с участием свыше 1800 пациентов с АГ, терапия небивололом привела к снижению систолического АД на 12,4 мм рт. Интересны и результаты исследования приверженности лечению небивололом.
Высокая приверженность лечению была самой высокой среди пациентов, получавших небиволол. Авторы исследования сделали вывод, что высокая приверженность терапии связана с высокой эффективностью и хорошей переносимостью препарата [29].