Такропик (250-537₽); 100 аналогов по действию, самый похожий - Элидел (850-3063₽). Чаще всего Протопик и аналоги Протопика назначают тем пациентам, у которых наблюдается атопический дерматит (тяжелой и средней формы).
Аналоги лекарства Протопик®
Использование препарата Протопик обещает уменьшить активность иммунитета посредством снижения выработки антител и лейкоцитов. Использование препарата Протопик обещает уменьшить активность иммунитета посредством снижения выработки антител и лейкоцитов. Препарат Протопик и его аналоги российского и импортного производства. Купить Протопик в интернет-аптеке в Москве по акции, дешевая цена от 1009 руб. Инструкция по применению Протопик – товар дня со скидкой. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Протопик на сайте Аналоги Протопик Более 58 заменителей препарата Синонимы по действующему веществу, групповые, нозологические в справочнике лекарственных средств Видаль.
Аналоги мази Протопик
Лечение заболевания складывается из нескольких направлений — это увлажнение сухой кожи, снятие воспаления и уменьшение зуда. Рассказываем о противовоспалительном препарате Протопик для терапии атопического дерматита: составе, действующем веществе, показаниях и побочных действиях. Сравниваем с двумя аналогами: Такропик и Элидел. Других лекарственных форм, например, Протопик крем, не существует. Протопик относится к фармако-терапевтической группе «Противовоспалительные средства для местного применения» и включен в Перечень ЖНВЛП жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Из аптек отпускается по рецепту врача. Состав В состав мази Протопик входит одно действующее вещество — такролимус. В качестве вспомогательных веществ мазь содержит парафин мягкий, парафин жидкий, парафин твердый, воск пчелиный, пропиленкарбонат.
Действующее вещество Такролимус обладает иммуномодулирующим действием. Препарат ингибирует активацию иммунных клеток Т-лимфоцитов и блокирует синтез цитокинов — белковых молекул, играющих важную роль в иммунной системе. Протопик: гормональный или нет? Протопик не является гормональным средством, так как в его составе нет гормонов. Наоборот, мазь представляет собой альтернативу местным глюкокортикостероидным средствам, потому что у нее отсутствуют побочные эффекты, свойственные гормональным мазям и кремам: атрофия кожи, розацеа, периоральный дерматит, акне; повышенное оволосение, медленное заживление ран, кожные инфекции; сенсибилизация к кортикостероидам; системные реакции при длительном применении или на обширных участках кожи: повышение уровня сахара, глаукома, надпочечниковая недостаточность.
Как применять Протопик 01? Взрослым и подросткам от 16 лет назначают мазь Протопик 0 1, при обострениях рекомендуется применять курсом, пока не исчезнут симптомы. Процедуры проводят дважды в день, по назначению врача, если проявляются улучшения, количество сеансов можно вполовину сократить. Длительность применения Протопика определяет врач, самостоятельно прерывать или продолжать курс нельзя. Как применять Протопик 003? Для лечения детей мазь Протопик при розацеа применяют с меньшей концентрацией. Эффективнее работает средство, если захватить болезнь на начальной стадии. Пораженные места смазывают дважды в сутки не меньше 3 недель, если улучшения нет, по рекомендации врача, курс продлевают до полного очищения пораженной области, но уже с применением 1 раз в день.
Доводы, что молекула слишком большая - неубедительны, молекулы ряда глюкокортикоидов, особенно последних поколений, - сравнимы по размерам, но прекрасно всасываются, иначе бы не добавлялись в мази и кремы. Видимо, можно говорить о меньшей степени всасываемости, но чтобы абсолютно нет - вряд ли... Так вроде были ссылки : Эффективность и безопасность такролимуса доказана многими рандомизированными контролируемыми клиническими испытаниями [25, 28, 33, 34].
Такими ограничениями являются следующие состояния. Протопик проявляет локальный эффект. Однако, при длительном использовании, существует вероятность системного действия такролимуса. Побочные реакции могут проявляться в виде: кожных проявлений — сыпи, гиперемии, нарушения чувствительности в месте нанесения средства; изменений со стороны сердечно-сосудистой системы — ишемия миокарда, снижение артериального давления, периферические расстройства кровообращения; нарушений системы дыхания — одышка, сухой кашель; признаков диспепсии или воспаления органов пищеварения; поражения печени и желчного пузыря; нарушения кроветворной функции — анемии, лейкоцитопении, тромбоцитопении; снижения слуховой функции; повышения температуры тела; обменных нарушений. У пациентов с отягощенным анамнезом в отношении сахарного диабета возрастает риск развития заболевания. Регистрировались единичные случаи развития новообразований кожи и лимфомы. При возникновении неблагоприятных симптомов необходимо прекратить применение мази Протопик и обратиться к врачу. Ценовая политика Приобрести Протопик можно в аптечных сетях или на сайте. Преимуществом покупки препарата через интернет является более низкая цена по сравнению с розничными точками. Здесь также можно получить подробную информацию о лекарственном средстве. Цена зависит от объема тубы и концентрации действующего вещества. Аналоги Существуют препараты, которыми можно заменить Протопик. Каждый аналог отличается ценой, фирмой-производителем или составом и действующими свойствами. К таким средствам относятся такие вещества: Такропик — мазь для наружного применения содержит такролимус в тех же дозировках, что и Протопик, отличается более низкой ценой. Акридерм — в состав средства входит бетаметазон — гормон, который оказывает противовоспалительное, противоотечное действие.
Протопик и его аналог.
Говорит, аналоги протопика есть, и дешевле, и действие такое же. У пациентов, применяющих мазь Протопик®, отмечается повышенный риск развития фолликулита, акне и герпетической инфекции. Аналоги Протопик Более 58 заменителей препарата Синонимы по действующему веществу, групповые, нозологические в справочнике лекарственных средств Видаль. Купить Протопик в интернет-аптеке в Москве по акции, дешевая цена от 1009 руб. Инструкция по применению Протопик – товар дня со скидкой.
Протопик, мазь для наружного применения 0,1%, 30г
Кафедра кожных и венерических болезней Саратовского государственного медицинского университета, г. Саратов Протопик такролимус — это первый представитель нового класса лекарственных средств — ингибиторов кальциневрина, обладающий огромным потенциалом, который открывает возможность изменить существующие подходы к лечению различных дерматозов. RI на клетках Лангерганса.
Бетаметазон — глюкокортикостероид для наружного применения. Оказывает местное противовоспалительное, противозудное, вазоконстрикторное и иммуносупрессивное действие. Применение окклюзионных повязок усиливает эффект и повышает проникновение непосредственно в кожу. Максимальная дневная доза составляет не более 15 г, максимальная недельная доза не должна превышать 100 г. Рекомендуемая продолжительность курса лечения — 4 недели. Гормональные мази считаются сильнодействующими, и самостоятельное применение их без назначения врача может быть связано с разного рода побочными эффектами. Гормональные мази несколько истончают и сушат кожу, вызывают ее раздражение, жжение и зуд кожи, а при длительном использовании могут стать причиной угревой сыпи акне или пигментации кожи, вызывают расширение кровеносных сосудов. Мощные глюкокортикостероидные средства обладают высокой степенью эффективности, при длительном их использовании ослабляют иммунитет и снижают шансы на скорейшее выздоровление.
Такролимус моногидрат Протопик, мазь, тубы по 10, 30, 60 г относится к группе ингибиторов кальциневрина. Селективный ингибитор синтеза и высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов.
При пероральном применении для определения Cmin необходимо получить образцы крови через 12 ч после приема такролимуса, непосредственно до применения следующей дозы. Частота контроля Cmin зависит от клинической необходимости. Поскольку такролимус имеет низкий клиренс, коррекция режима дозирования может занять несколько дней до того момента, когда изменения концентрации препарата в крови станут очевидными. Cmin следует контролировать 2 раза в неделю во время раннего посттрансплантационного периода и затем периодически в ходе поддерживающей терапии.
Также необходимо контролировать Cmin после изменения дозы, иммуносупрессивного режима или после совместного применения с ЛС, которые могут повлиять на концентрации такролимуса в цельной крови. Отмечено развитие ассоциированных с вирусом Эпштейна-Барр EBV лимфопролиферативных заболеваний, что может быть вызвано избыточной иммуносупрессией до начала применения данного препарата. При переводе на терапию такролимусом противопоказана сопутствующая антилимфоцитарная терапия. У EBV-cepoнегативных детей до 2 лет отмечен повышенный риск развития лимфопролиферативных заболеваний до начала лечения необходимо серологическое определение EBV. Проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Безопасность применения у беременных женщин не установлена, поэтому не следует назначать препарат во время беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лечения рекомендуется отменить грудное вскармливание. Вследствие потенциального риска развития злокачественных заболеваний кожи в период лечения следует ограничить воздействие солнечных лучей и УФ-излучения, защищая кожу одеждой и используя кремы с высоким фактором защиты. Риск развития анафилактической реакции можно уменьшить путем введения восстановленного концентрата с низкой скоростью или предварительного введения антигистаминных ЛС. Такролимус несовместим с поливинилхлоридом абсорбируется поливинилхлоридной пластмассой — трубки, шприцы, назогастральные зонды и др. В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в т. Взаимодействие Одновременный прием веществ, ингибирующих или индуцирующих CYP3A4, может повлиять на метаболизм такролимуса, и соответственно снижать или повышать концентрацию такролимуса в плазме крови.
Ввиду высокой степени связывания с белками такролимуса возможно взаимодействие с др. ЛС с высоким сродством к белкам крови в т. НПВП, пероральные антикоагулянты и гипогликемические средства для перорального применения. Одновременный прием нейро- и нефротиксических ЛС в т. Следует избегать введения живых аттенуированных вакцин на фоне терапии такролимусом возможно снижение эффективности вакцин. Повышают концентрацию такролимуса в плазме крови может потребоваться коррекция их дозы : кетоконазол, флюконазол, итраконазол, клотримазол, вориконазол, нифедипин, никардипин, эритромицин, кларитромицин, джозамицин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, даназол, этинилэстрадиол, омепразол, БМКК в т.
Применение v людей пожилого возраста 65 лет и старше Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение одной недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение двух недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения.
Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме 2 раза в день на протяжении не более 6 недель. Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней.
Аналоги препарата протопик
Аналоги Протопик от 26 руб. Такропик является аналогом Протопика, их активные действующие вещества в составе идентичны. Протопик при беременности не назначается, так как существуют более безопасные отечественные аналоги препарата. Аналоги препарата Протопик. Подбор аналогов по различным критериям (действующие вещества, группа, заболевания).
Протопик — аналоги
Пациентам, получающим базисную терапию внутрь — 0. Первичная иммуносупрессия у детей: до проведения операции — внутрь по 0. Дозу подбирают индивидуально, в соответствии с результатами клинической оценки процесса отторжения и переносимости препарата. Если клинические признаки отторжения очевидны, необходимо рассмотреть вопрос об изменении режима иммуносупрессивной терапии. Реакция отторжения трансплантата сердца. Первоначальная терапия реакции отторжения: перорально — 0.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы; при ХПН не требуется коррекции дозы, однако, в связи с наличием у такролимуса нефротоксического действия рекомендуется тщательно контролировать функцию почек в т. Перевод с терапии циклоспорином: лечение следует начинать после определения концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента. Применение препарата следует отложить при наличии повышенной концентрации циклоспорина. На практике лечение начинают через 12-24 ч после прекращения применения циклоспорина. Терапию начинают с первоначальной пероральной дозы, рекомендуемой для первичной иммуносупрессии в конкретном аллотрансплантате у взрослых и детей.
Особые указания Рекомендации по достижению необходимой концентрации препарата в цельной в крови: в раннем послеоперационном периоде следует контролировать Cmin такролимуса в цельной крови. При пероральном применении для определения Cmin необходимо получить образцы крови через 12 ч после приема такролимуса, непосредственно до применения следующей дозы. Частота контроля Cmin зависит от клинической необходимости. Поскольку такролимус имеет низкий клиренс, коррекция режима дозирования может занять несколько дней до того момента, когда изменения концентрации препарата в крови станут очевидными. Cmin следует контролировать 2 раза в неделю во время раннего посттрансплантационного периода и затем периодически в ходе поддерживающей терапии.
Также необходимо контролировать Cmin после изменения дозы, иммуносупрессивного режима или после совместного применения с ЛС, которые могут повлиять на концентрации такролимуса в цельной крови. Отмечено развитие ассоциированных с вирусом Эпштейна-Барр EBV лимфопролиферативных заболеваний, что может быть вызвано избыточной иммуносупрессией до начала применения данного препарата. При переводе на терапию такролимусом противопоказана сопутствующая антилимфоцитарная терапия. У EBV-cepoнегативных детей до 2 лет отмечен повышенный риск развития лимфопролиферативных заболеваний до начала лечения необходимо серологическое определение EBV. Проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.
Безопасность применения у беременных женщин не установлена, поэтому не следует назначать препарат во время беременности, за исключением случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения. Часто встречается непереносимость алкоголя покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков. В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости. Общие расстройства и местные реакции: очень частые — жжение и зуд в месте применения; частые — ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в области применения. Инфекции: частые — герпетическая инфекция простой герпес лица и губ, варицеллиформная сыпь Капоши.
Кожа и подкожная клетчатка: частые — фолликулит, зуд; нечастые — акне. Нервная система: частые — парестезии, гиперестезия. Метаболизм и особенности питания: частые — непереносимость алкоголя гиперемия лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков. За весь период наблюдения препарата были зарегистрированы единичные случаи розацеа, малигнизации кожные и другие виды лимфом, рак кожи. Взаимодействие Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственных взаимодействий в коже, которые могут повлиять на его метаболизм. Так как системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем и др.
Если признаки улучшения не наблюдаются в течение 2 нед с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме 2 раза в день на протяжении не более 6 нед. Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2—3 дней. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии. Передозировка При местном применении случаев передозировки не отмечалось. Лечение: при случайном попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием. Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются. При наличии лимфоаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази. Также, как при использовании любого другого местного ЛС, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью. Условия отпуска из аптек.
Летом вообще всё хорошо с кожей. А с наступлением холодов - рецедивы. Взрослые, у кого аналогично? Это не пройдёт у ребёнка с возрастом? Без Протопика - ни одно увлажняющее средство не работает, всё без толку.
такропик или протопик что лучше
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка, легочные паренхиматозные расстройства, плевральный выпот, фарингит, кашель, заложенность носа, ринит; нечасто - дыхательная недостаточность, расстройства со стороны дыхательных путей, астма; редко - острый респираторный дистресс-синдром. Со стороны пищеварительной системы: очень часто - диарея, тошнота; часто - воспалительные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечные язвы и прободения, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит и изъязвление слизистой оболочки ротовой полости, асцит, рвота, желудочно-кишечная и абдоминальная боль, диспепсия, запоры, метеоризм, чувства вздутия и распирания в животе, жидкий стул, симптомы нарушений со стороны ЖКТ; нечасто - паралитическая кишечная непроходимость паралитический илеус , перитонит, острый и хронический панкреатит, повышение уровня амилазы в крови, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, нарушение эвакуаторной функции желудка; редко - субилеус, панкреатические псевдокисты. Со стороны печени: часто - повышение уровня печеночных ферментов, нарушения функции печени, холестаз и желтуха, поражение клеток печени и гепатит, холангит; редко - тромбоз печеночной артерии, облитерирующий эндофлебит печеночных вен; очень редко - печеночная недостаточность, стеноз желчных протоков. Со стороны мочевыделительной системы: очень часто - нарушение почечной функции; часто - почечная недостаточность, острая почечная недостаточность, олигурия, острый канальцевый некроз, токсическая нефропатия, мочевой синдром, расстройства со стороны мочевого пузыря и уретры; нечасто - анурия, гемолитический уремический синдром; очень редко - нефропатия, геморрагический цистит. Дерматологические реакции: часто - зуд, сыпь, алопеция, акне, гипергидроз; нечасто - дерматит, фотосенсибилизация; редко - токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла ; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия, мышечные судороги, боль в конечностях, боль в спине; нечасто - суставные расстройства. Со стороны эндокринной системы: очень часто - гипергликемия, сахарный диабет; редко - гирсутизм. Со стороны обмена веществ: очень часто - гиперкалиемия; часто - гипомагниемия, гипофосфатемия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия, гиперволемия, гиперурикемия, снижение аппетита, анорексия, метаболический ацидоз, гиперлипидемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, электролитные нарушения; нечасто - обезвоживание, гипопротеинемия, гиперфосфатемия, гипогликемия. Инфекции и инвазии: на фоне терапии такролимусом, как и другими иммунодепрессантами, повышается риск локальных и генерализованных инфекционных заболеваний вирусных, бактериальных, грибковых, протозойных.
Может ухудшиться течение ранее диагностированных инфекционных заболеваний; случаи нефропатии, ассоциированной с ВК-вирусом, а также прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии. Травмы, отравления, осложнения процедур: часто - первичная дисфункция трансплантата. Доброкачественные, злокачественные и неидентифицированные новообразования: пациенты, получающие иммуносупрессивную терапию, имеют более высокий риск злокачественных опухолей. При применении такролимуса отмечено возникновение как доброкачественных, так и злокачественных новообразований, в т. Со стороны половой системы: нечасто - дисменорея и маточное кровотечение. Отрицательное влияние такролимуса на мужскую фертильность, выражающееся в уменьшении числа и подвижности сперматозоидов, установлено у крыс. Аллергические реакции: у пациентов, принимавших такролимус, наблюдались аллергические и анафилактические реакции. Со стороны организма в целом: часто - астения, лихорадочные состояния, отеки, боль и дискомфорт, повышение уровня ЩФ в крови, увеличение массы тела, нарушения восприятия температуры тела; нечасто - полиорганная недостаточность, гриппоподобный синдром, нарушения восприятия температуры окружающей среды, ощущение сдавливания в груди, чувство тревоги, ухудшение самочувствия, повышение активности ЛДГ в крови, снижение массы тела; редко - жажда, потеря равновесия падения , ощущение скованности в грудной клетке, затруднения движения; очень редко - увеличение массы жировой ткани.
Взаимодействие с другими препаратами После перорального приема такролимус подвергается метаболизму в системе кишечного цитохрома CYP3A4. Одновременный прием препаратов или лекарственных трав с установленным ингибирующим или индуцирующим действием на CYP3A4 может соответственно повысить или понизить концентрации такролимуса в крови. На основании клинического опыта было установлено, что концентрацию такролимуса в крови могут существенно повышать следующие препараты: противогрибковые средства кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол , макролидные антибиотики эритромицин , ингибиторы ВИЧ протеаз ритонавир при данной комбинации может потребоваться снижение дозы такролимуса. Фармакокинетические исследования показали, что повышение концентрации такролимуса в крови является, прежде всего, следствием повышения биодоступности такролимуса при приеме внутрь, вызванного ингибированием кишечного метаболизма такролимуса. Подавление печеночного метаболизма такролимуса играет второстепенную роль. Менее выраженное лекарственное взаимодействие наблюдалось при одновременном применении такролимуса с клотримазолом, кларитромицином, джозамицином, нифедипином, никардипином, дилтиаземом, верапамилом, даназолом, этинилэстрадиолом, омепразолом и нефазодоном. В исследованиях in vitro было показано, что потенциальными ингибиторами метаболизма такролимуса являются следующие вещества: бромокриптин, кортизон, дапсон, эрготамин, гестоден, лидокаин, мефенитоин, миконазол, мидазолам, нилвадипин, норэтинодрон, хинидин, тамоксифен, триацетил олеандомицин. Рекомендуется избегать употребления грейпфрутового сока в связи с возможностью повышения уровня такролимуса в крови.
Лансопразол и циклоспорин могут потенциально ингибировать CYP3A4-опосредованный метаболизм такролимуса и повышать его концентрацию в крови. На основании клинического опыта было установлено, что концентрацию такролимуса в крови могут существенно снизить следующие препараты: рифампицин, фенитоин, зверобой Hypericum perforatum. Клинически значимое взаимодействие наблюдалось с фенобарбиталом. Кортикостероиды в поддерживающих дозах обычно снижают концентрацию такролимуса в крови.
Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение двух недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение двух недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.
Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии. Передозировка При наружном применении случаев передозировки не отмечалось. При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием. Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются. Лекарственное взаимодействие Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственного взаимодействия в коже, которое может повлиять на его метаболизм. В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин. Применение при беременности и лактации Применение препарата противопоказано при беременности и в период лактации. Местные реакции: очень часто - ощущение жжения и зуда; часто - ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в месте нанесения.
Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения.
Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином FKBP12 , который является цитозольным рецептором для кальциневрина FK506. В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток NFAT , необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов ИЛ-2 и интерферон-гамма. Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и т. Побочные действия Наиболее частыми нежелательными реакциями являются симптомы раздражения кожи ощущение жжения и зуда, покраснение, боль, парестезии и сыпь в месте нанесения. Как правило, они выражены умеренно и проходят в течение первой недели после начала лечения.
Часто встречается непереносимость алкоголя покраснение лица или симптомы раздражения кожи после употребления спиртных напитков. В рамках каждой группы нежелательные реакции представлены в порядке убывания значимости. Общие расстройства и местные реакции: очень частые — жжение и зуд в месте применения; частые — ощущение тепла, покраснение, боль, раздражение, сыпь в области применения. Инфекции: частые — герпетическая инфекция простой герпес лица и губ, варицеллиформная сыпь Капоши. Кожа и подкожная клетчатка: частые — фолликулит, зуд; нечастые — акне. Нервная система: частые — парестезии, гиперестезия.
Показания Для системного применения: предупреждение и лечение отторжения аллотрансплантата печени, почки у взрослых пациентов. Лечение отторжения аллотрансплантата, резистентного к стандартным режимам иммуносупрессивной терапии у взрослых пациентов.
Для наружного применения: лечение атопического дерматита средней степени тяжести и тяжелых форм в случае недостаточного ответа пациентов на традиционные методы лечения или наличия противопоказаний к таковым. Противопоказания Для системного и наружного применения: беременность; период лактации грудного вскармливания ; повышенная чувствительность к такролимусу. Для наружного применения: генетические дефекты эпидермального барьера, такие как синдром Нетертона; ламеллярный ихтиоз; кожные проявления реакции "трансплантат против хозяина"; генерализованная эритродермия в связи с риском прогрессирующего увеличения системной абсорбции такролимуса ; детский и подростковый возраст до 16 лет в зависимости от применяемой лекарственной формы. Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказано применение при беременности и в период лактации грудного вскармливания. Особые указания В начальном посттрансплантационном периоде следует проводить регулярный мониторинг следующих параметров: АД, ЭКГ, неврологический статус и состояние зрения, уровень глюкозы крови натощак, концентрация электролитов особенно калия , показатели печеночной и почечной функции, гематологические показатели, коагулограмма, уровень протеинемии. При наличии клинически значимых изменений, необходима коррекция иммуносупрессивной терапии. В период применения такролимуса следует избегать назначения растительных препаратов, содержащих зверобой Hypericum perforatum , а также других растительных средств, которые могут вызвать снижение изменение концентрации такролимуса в крови и оказать неблагоприятное влияние на клинический эффект такролимуса. При диарее концентрация такролимуса в крови может значительно изменяться; при появлении диареи необходим тщательный мониторинг концентраций такролимуса в крови.
Следует избегать одновременного применения циклоспорина и такролимуса, а также соблюдать осторожность при лечении такролимусом пациентов, которые ранее получали циклоспорин. При применении такролимуса описаны случаи кардиомиопатии - гипертрофия желудочков или гипертрофия перегородок сердца. В большинстве случаев гипертрофия миокарда была обратима и наблюдалась при концентрациях такролимуса в крови, превышающих рекомендованные. Другими факторами риска являются: наличие предшествующего заболевания сердца, применение кортикостероидов, артериальная гипертензия, почечная и печеночная дисфункция, инфекции, гиперволемия, отеки. Пациентам, имеющим высокий риск и получающим интенсивную иммуносупрессивную терапию, до и после трансплантации через 3 и 9-12 месяцев необходимо проводить эхокардиографический и ЭКГ контроль. Если выявляются аномалии, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы такролимуса или его замены на другой иммунодепрессант. Такролимус может вызвать удлинение интервала QT. При лечении пациентов с диагностированным врожденным синдромом удлиненного интервала QT или подозрением на подобное состояние следует соблюдать особую осторожность.
У пациентов, получавших такролимус, возможно развитие посттрансплантационных лимфопролиферативных заболеваний ПТЛЗ , ассоциированных с вирусом Эпштейна-Барр. При одновременном применении препарата с антилимфоцитарными антителами риск ПТЛЗ повышается. Поэтому перед применением такролимуса у этой группы пациентов следует провести серологическое исследование на наличие капсидного антигена вируса Эпштейна-Барр. В процессе лечения рекомендуется проводить тщательный мониторинг на вирус Эпштейна-Барр с помощью полимеразной цепной реакции ПЦР. У пациентов, получающих иммунодепрессанты, повышен риск оппортунистических инфекций вызванных бактериями, грибами, вирусами, простейшими. Среди этих инфекций отмечается нефропатия, ассоциированная с ВК-вирусом, а также ассоциированная с JC-вирусом прогрессирующая мультифокальная лейкоэнцефалопатия ПМЛ. Такие инфекции часто связаны с глубоким подавлением иммунной системы и могут приводить к тяжелым или фатальным исходам, что необходимо принимать во внимание при проведении дифференциального диагноза у пациентов, имеющих признаки нарушения почечной функции или неврологические симптомы на фоне иммуносупрессивной терапии. Иммуносупрессивная терапия повышает риск злокачественных новообразований.
Рекомендуется ограничивать инсоляцию и ультрафиолетовое облучение, носить соответствующую одежду, пользоваться солнцезащитными средствами с высоким фактором защиты. Имеются сообщения о возникновении синдрома обратимой задней энцефалопатии на фоне терапии такролимусом. Если у пациента, принимающего такролимус, появляются симптомы, характерные для синдрома обратимой задней энцефалопатии головная боль, психические нарушения, судороги и зрительные нарушения , необходимо провести магнитно-резонансную томографию.